Опасно усложнение при употребата на опиоиди. Отравяне с морфин и други опиати, лечение

Опиатите са опиум, който се получава от млякото на макови капсули или вещества, синтезирани от него - леваметадон, хероин, морфин. Водните разтвори на тези вещества се използват като лекарствен материал. Тези вещества могат да бъдат доста опасни, тъй като неконтролираната им употреба причинява изразена еуфория и патологична зависимост. Тези лекарства са сред най-разпространените лекарства, които водят до психическа и физическа зависимост.

С развитието на патологично пристрастяване към лекарства от групата на опиатите, дозата на тези вещества непрекъснато се увеличава, което води до тяхното натрупване в организма. В резултат на това предозирането води до отравяне, един от основните симптоми на което е парализа на дишането.

Симптоми

Остро отравяне:

бледност, еуфория;

повръщане, гадене;

свиване на зениците;

разширяване на зеницата;

нарушаване на кръвоносната система и сърцето;

респираторна депресия;

Хронично отравяне с опиати:

нарушение на съзнанието;

нарушение на уринирането;

При интоксикация на тялото с опиати веднага се появява силно гадене, с упорито повръщане, свиване на зениците, кожата става бледа и след това придобива синкав оттенък. Има повърхностно дишане и нишковиден пулс. Освен това се развива респираторна депресия, нарушаване на кръвоносната система и сърцето, разширени зеници и настъпва кома.

Има само една причина за развитието на лекарствено отравяне - предозиране. В този случай лекарствата действат благодарение на опиоидните рецептори - специфични нервни окончания на мозъчните неврони. Когато опиоидите се свържат с тези рецептори, всички функции на нервната система се нарушават, което обяснява аналгетичния ефект на тези вещества.

Първа помощ

С развитието на тежка степен на интоксикация с опиумни производни, основната задача е да се осигури изкуствена вентилация на белите дробове на пациента, за да се предотвратят нарушения, които могат да бъдат предизвикани от парализа на дишането. Има и антидот за отравяне с тези вещества - "Налоксон", чието действие е насочено към изместване на токсините от рецепторите, споменати по-горе. Ако лекарствата се приемат през устата, трябва да се извърши стомашна промивка и катетеризация на пикочния мехур.

При предозиране на наркотични вещества е доста трудно да направите нещо сами и често е твърде късно. При установяване на първите признаци на отравяне трябва незабавно да се обадите на линейка.

В повечето случаи предозирането на наркотични вещества е резултат от патологична зависимост от тях. Ето защо, когато се появят първите признаци на пристрастяване, трябва незабавно да се свържете с нарколог. Отравянето с опиати в повечето случаи показва наличието на зависимост у човек.

След като лекарят елиминира животозастрашаващите симптоми на отравяне и състоянието на пациента се подобри, пациентът се насочва за лечение към нарколог.

Как да избегнем отравяне с опиати?

На първо място, трябва да се отървете от зависимостта от наркотици. В този случай основното е човек да осъзнае навреме пълната степен на опасност, която го заплашва, и да дойде навреме при лекаря. По-долу са основните етапи на пристрастяването към наркотици:

патологично влечение към употребата на наркотици и тяхното придобиване на всяка цена;

необходимостта от постоянно увеличаване на дозата;

развитие на психическа и физическа зависимост;

пълна деградация на личността.

Опиатите намират своето приложение при лечението на пристъпи на остра и продължителна болка. Помислете защо възниква отравяне с опиати, неговите симптоми, методи за първа помощ при такива състояния.

Какво представляват опиатите?

Опиоидите или опиоидите са лекарства, използвани предимно за облекчаване на болката. Те имат наркотичен ефект и при неправилна употреба могат да доведат до пристрастяване на човек. Предозирането на опиати причинява отравяне с висок риск от смърт.

Алкалоидите морфин и кодеин и техните аналози обикновено се отнасят към тази група лекарства. Получават се от мака. Всички тези лекарства се свързват с опиатните рецептори в организма, поради което се проявява техният специфичен ефект.

Тези лекарства могат да стимулират централната нервна система. Токсичната доза варира в широки граници, така че отравяне с опиоиди може да настъпи дори ако се спазва дозировката. Всеки организъм има една или друга индивидуална чувствителност към такива вещества. Ето защо отравянето с опиати е много често.

Как действат върху тялото?

Опиатите имат селективен психотропен, невротропен, депресивен ефект. Има няколко вида рецептори, които възприемат опиоидите:

1. Mu рецептори - нямат селективно възприемане на лекарства.
2. Капа рецептори - при стимулиране се получава аналгетичен ефект.
3. делта рецептори.
4. OR-4 рецептори - участват в образуването на изразен аналгетичен ефект.
5. Сигма рецептори.

Всеки от видовете опиатни рецептори е свързан с различни системи на тялото и има специфичен ефект върху определени органи.

Няколко секунди след въвеждането на тези вещества в тялото се появява незабавен ефект. Проявява се преди всичко в усещане за топлина в лумбалната област, корема. Наблюдават се следните симптоми:

• свиване на зениците;
• хиперемия на лицето;
• сухота в устата;
• сърбеж в областта на брадичката и носа;
• промени в умствената дейност: човек сякаш „вижда светлината“, всичко, което се случва около него, няма значение, той се фокусира върху чувствата си.

След няколко минути човек, който е приел опиати, има усещане за приятна отпадналост, разпространяваща се по цялото тяло. Крайниците му постепенно натежават, той става почти неподвижен. В тази фаза човек развива фантазии, понякога халюцинации и заблуди. Продължителността на тази фаза е около три часа.

Освен това пациентът е преодолян от съня, който обаче е прекъсващ. Продължителността му е не повече от 4 часа. След него някои хора могат да изпитат главоболие, безпокойство, тъга, треперене на ръцете. След няколко часа тези симптоми изчезват.

Причини за интоксикация

Отравяне с опиати възниква поради умишлена или случайна употреба, както и при опит за самоубийство. Има случаи на интоксикация на деца: това може да бъде, ако родителите неправилно наблюдават детето, не крият лекарства на недостъпни за него места.

Отравяне при възрастни възниква и в случай на премедикация, както и ако имат синдром на хронична болка, съчетан с нарушения на черния дроб и бъбреците. Понякога болусното приложение на опиати причинява интоксикация, когато човешкото тяло е свръхчувствително към такива лекарства.

Предозирането на такива лекарства е възможно при наркозависими поради променливостта на дозите на опиатите. Много от тях могат да загубят толерантност след прекъсване на употребата.

Провокиращи фактори за развитие на опиатно отравяне са ранното начало на инжектирането, женският пол и прекомерната консумация на алкохолни напитки. Често се регистрират групови отравяния с наркотични вещества.

И накрая, остро отравяне с опиати е възможно и при патологична зависимост към такива лекарства. Често пристрастен човек увеличава дозата на такова лекарство до степен, в която се развива животозастрашаващо предозиране.

Как се проявява отравянето?

Признаци на отравяне с опиати могат да се появят при всеки метод за въвеждане на тези лекарства в тялото. Ако човек е бил отровен с опиати, неговите симптоми могат да бъдат както следва:

1. Нарушаване на съзнанието.
2. Кома.
3. Свиване на зениците (и може да бъде независимо от дозировката).
4. Цианоза.
5. Токсично мозъчно увреждане.
6. Дишане на Чейн-Стокс.
7. Оток на мозъка.
8. Мидриаза.
9. Пневмония.
10. Недостатъчност на сърдечната дейност.
11. гърчове.
12. Кислородно гладуване на миокарда.
13. Скокове в телесната температура.
14. Повръщане (може дори да е в безсъзнание).
15. олигурия.

В ранните етапи на развитие с опиоидни вещества има чувство на еуфория. Проявява се поради стимулирането на допаминовите рецептори. Всички подобни лекарства имат подобен ефект.

Опасността от отравяне с опиати е развитието на опасни усложнения. И така, човек може да развие такива явления:

• постаноксична енцефалопатия;
• пареза, парализа, полиневропатия;
• афективни състояния;
• пневмония - аспирационна и инхалационна;
• остра бъбречна травма.

Пациентът може да развие опиумна абстиненция. В допълнение, системната употреба на опиоиди води до развитие на наркотична зависимост. Това най-опасно заболяване преминава през 4 последователни етапа в своето развитие:

1. Изразено желание за употреба на наркотични вещества, желание да ги придобият на всяка цена.
2. Развитието на необходимостта от употребата на този продукт и увеличаване на дозата на лекарството.
3. Появата на персистираща физическа и психологическа зависимост от опиати.
4. Постоянна деградация на личността на човек.

Тези етапи ще следват един след друг, докато зависимият започне лечение.

Етапи на остро отравяне

Общо има 4 етапа на остро отравяне с опиати. На първия етап от развитието на патологията пациентите са инхибирани, сънливи и зашеметени. Неврологичните симптоми на този етап са:

• значително намаляване на учениците;
• нистагъм;
• птоза;
• намален мускулен тонус.

По време на втория етап на отравяне човек развива кома. Кръвното налягане спада, няма реакция към болка.

В третия стадий пациентът развива дълбока кома. Се появи:

1. Брадипнея.
2. Оток на мозъка.
3. Прекъснато дишане.

Ако на този етап не е предоставена първа помощ при предозиране с опиати, тогава може да настъпи смърт.

На четвъртия етап има изход от кома. Пациентът възстановява дишането, дишането постепенно се възстановява.

Симптоми на отнемане

Клиничните прояви на синдрома на отнемане зависят от степента на формиране и продължителността на употребата на наркотици. Тежестта на синдрома на отнемане също зависи от продължителността на лишаването на човек от това опасно вещество.

Първата фаза на синдрома на отнемане се характеризира със следните прояви:

• неустоимо желание за наркотично вещество;
• рязко напрежение и неудовлетвореност;
• прозявам се;
• изразено сълзене;
• развитието на така наречените гъши настръхвания;
• изразена загуба на апетит.

В бъдеще абстинентният синдром се проявява по-изразено:

1. Втрисане, което се заменя с усещане за топлина.
2. Внезапни пристъпи на изпотяване, треска.
3. Гъши пъпки.
4. Дискомфорт и дискомфорт в краката.
5. гърчове.

Засегнатите чувстват болка; не могат да намерят място за себе си, въртят се в леглото. Пациентите се ядосват, развиват депресия. Влечението към дрогата се засилва още повече.

В третата фаза на развитие на синдрома на отнемане човек започва да изпитва остра и изразена болка в мускулите. Появява се диария, понякога честотата й може да се увеличи до 10 или дори 15 пъти на ден. На фона на диария възниква тенезъм. Налягането се повишава, появява се тахикардия и някои хора могат да развият висока кръвна захар.

Как се диагностицира отравянето?

Необходима е диференциална диагноза. Според клиничните прояви картината на отравяне е подобна на хипогликемия, метаболитни нарушения, кислороден глад, хипотермия, бензодиазепинова интоксикация. За диференциална диагноза е показан лабораторен кръвен тест. Лабораторната диагностика ви позволява да определяте опиатите дори след края на действието им.

Определянето на наличието на опиати в кръвта е възможно чрез предписване на течна хроматография. Морфинът може да бъде открит в кръвта в рамките на 2 дни, кодеинът - в рамките на 3 дни.

Анализът на клиничната картина е от решаващо значение за диагностицирането на отравяне. Проявите на интоксикация се анализират преди и след въвеждането на антидота. Такава диагностика е много важна за качествено и високоефективно лечение на интоксикация с опиум. Препоръчително е да се открият признаци на компресия на меките тъкани на тялото (например промяна в обема и размера на крайника).

В случай на смърт се предписва здравна експертиза.

Характеристики на лечението

Ако се открие пациент с явни признаци на отравяне с опиати, е строго забранено да се предприемат каквито и да е мерки. Първата помощ при отравяне трябва да се дава само от опитен лекар. Забранено е даването на алкохол, кафе и всякакви други средства, въздействащи на централната нервна система.

Основната задача на лекаря, който помага при интоксикация с опиум, е да осигури нормалната дихателна функция на човек. Това може да наложи прехвърляне на пациента на механична вентилация. Когато се прилага перорално, може да се използва спешна катетеризация на урината.

Острото отравяне с опиати изисква спешно лечение. Антидотът е налоксон хидрохлорид. Той е чист антагонист на опиатите, опиоидите. Този антидот няма ефект при условия на респираторна депресия. Налоксонът се диагностицира за предозиране на това вещество.

Този антидот има кратка продължителност на действие - не повече от 45 минути. По време на лечението с NVDO, наблюдавайте отровеното лице през цялото време, за да предотвратите повторното появяване на симптомите на морфинизация. Ако опиатен антагонист се прилага интрамускулно, може да се очаква по-дълготраен ефект.

Показана е изкуствена вентилация на белите дробове с помощта на торбата Ambu. В тежки случаи е показана трахеална интубация. Освен това се въвеждат следните лекарства:

• глюкоза;
• мексидол;
• Пиридоксин хидрохлорид;
• ноотропни лекарства;
• тиамид бромид;
• антибиотична терапия;
• прилагане на глюкокортикостероиди.

При позиционна компресия се предписват плазмафереза, хемодиафилтрация, хемодиализа. Показано е затопляне на пациента.

Видео: основна фармакология на опиоидните аналгетици.

За интензивна детоксикация се използва методът на форсирана диуреза, стомашна промивка. При оказване на първа помощ трябва да се вземат предпазни мерки, за да се елиминира рискът от инфекция с вируса на човешката имунна недостатъчност.

Като начална доза от терапията се прилага интравенозно 0,42 g налоксон. Действието му е кратко, така че е необходима постоянна поддържаща терапия. С помощта на антидоти може да се предотврати развитието на кома.

Физиотерапията при отравяне се състои в активна стомашна промивка, използване на вещества, които могат да свързват мощни отрови.

Опиоидите са безопасни за употреба, когато се използват правилно. Страничните ефекти възникват при предозиране и прекомерна употреба на опиати и кодеин. При поява на първите признаци на интоксикация с опиати самолечението е забранено.

При системна употреба на наркотични вещества човек развива изразена наркотична зависимост. Трябва да се лекува възможно най-рано, за да се избегне пълната деградация на човешката личност.

Опиатите се използват широко в медицината за лечение на остра и хронична болка. Създадени са различни лекарствени форми за всеки начин на приложение.

Опиатите са естествени алкалоиди, извлечени от опиумния мак: морфин, кодеин и до известна степен тебаин и носкапин. Терминът "опиоиди" се използва за означаване на широк спектър от вещества, които се свързват с опиатните рецептори и имат подобни ефекти на опиатите. Полусинтетичните опиоиди (хероин, оксикодон) са създадени чрез химическа модификация на опиати. Синтетичните опиоиди са химикали, несвързани с опиатите, но способни да се свързват с опиатните рецептори и да предизвикват подобни ефекти. Терминът "наркотици" първоначално се е отнасял за вещества, които имат хипнотичен ефект, и главно за опиоиди. В момента наркотиците често се наричат ​​​​психоактивни вещества, забранени за свободна употреба.

Фармакодинамика

Видове опиатни рецептори

Има няколко типа опиатни рецептори, всеки от които включва няколко подвида. Активирането на различни рецептори води до различни ефекти.

Mu рецептори

Почти всички известни ендогенни опиоиди се свързват с мю рецепторите, но действат и върху други рецептори. Известни са два подтипа мю рецептори, но този факт няма клинично значение поради липсата на лекарства, които да са достатъчно селективни за един или друг подтип.

Капа рецептори

Капа рецепторите се намират в гръбначния мозък на висшите гръбначни, както и в антиноцицептивните центрове на мозъка и substantia nigra. С тяхното стимулиране се развива облекчаване на болката на нивото на гръбначния мозък, миоза и полиурия (поради инхибиране на производството на ADH). За разлика от ефектите на стимулация на мю-рецепторите, респираторната депресия и е нехарактерна.

делта рецептори

Малко се знае за тези рецептори. Техните ендогенни лиганди са енкефалини.

OP4 рецептори

Тези рецептори са открити през 1994 г. чрез идентифициране на нуклеотидни последователности, хомоложни на генни последователности на опиоидни рецептори от комплементарни ДНК библиотеки. Доказано е, че те участват във формирането на анксиолитични и аналгетични ефекти, но клиничното значение на тези рецептори все още не е определено.

Сигма рецептори

Първоначално се смяташе, че C-рецепторите са един от подтиповете на опиатните рецептори, но впоследствие тази теория беше опровергана и тези рецептори не бяха определени от Комитета по номенклатура на Международния съюз на фармаколозите.

Механизми на сигнална трансдукция от опиатни рецептори

Резултатите от изследванията на тези механизми са противоречиви. Първоначално се смяташе, че всеки рецептор е свързан със специфична система за вътреклетъчно предаване на сигнали, но по-късно се оказа, че едни и същи рецептори могат да бъдат свързани с различни системи, в зависимост от много фактори, от локализацията на рецептора (например, пре- и постсинаптични).

Симптоми на отравяне с опиати

Традиционно се смята, че опиатите имат аналгетичен ефект единствено върху мозъка, но в действителност те изглежда имат антиноцицептивен ефект на ниво мозъчен ствол, гръбначен мозък и нервни влакна. Mu рецепторите, разположени в мозъка, гръбначния мозък и други органи и тъкани (например в ставите), са отговорни за този ефект. Делта и k рецепторите също медиират аналгетичните ефекти на опиоидите, но най-вече на нивото на гръбначния мозък. Те засягат предаването на импулси от рецепторите за болка по спиноталамичния път към таламуса и отслабват усещането за болка в централната нервна система. Нежеланието да се използват опиати за облекчаване на болката често се дължи на страх от пристрастяване или злоупотреба. Въпреки многобройните проучвания обаче това мнение не е потвърдено. В допълнение, опиоидите обикновено се понасят по-лесно, по-безопасни са и са по-евтини от другите аналгетици (като НСПВС).

Еуфория

Еуфорията се появява в ранните стадии на отравяне с опиати. Много лекарства предизвикват чувство на удоволствие чрез освобождаване на допамин в мезолимбичната система. Всички опиоиди имат този ефект.

Екзогенните опиоиди влияят на настроението по различни начини. Някои вещества, особено силно мастноразтворимите (хероин), предизвикват еуфория, докато морфинът практически е лишен от такива свойства, но има аналгетичен, анксиолитичен и седативен ефект. Хероинът има нисък афинитет към опиатните рецептори и действието му се дължи на 6-моноацетилморфина и морфина, получен в резултат на деацетилиране. Очевидно значителните разлики в действието на хероина и морфина се дължат на различната способност на тези лекарства да проникнат през кръвно-мозъчната бариера. Действието на фентанил, според субективните усещания на наркоманите, е подобно на това на хероина.

Антитусивно действие

Кодеинът и декстрометорфанът имат този ефект. Смята се, че антитусивният ефект се дължи на стимулиране на р2- или к-рецепторите и блокада на 5-рецепторите.

Токсично действие

Когато се използват правилно за медицински цели, опиатите са много безопасни и ефективни, но отравянето с опиати може да доведе до сериозни усложнения. Повечето странични ефекти могат да бъдат предвидени от общите механизми на действие на опиоидите (напр. респираторна депресия), но някои лекарства имат специфични токсични ефекти. Въпреки някои различия, отравянето с опиати се характеризира със съзвездие от симптоми, известни като опиоиден синдром. Най-характерните симптоми на отравяне с опиати са потискане на съзнанието, хиповентилация, миоза и нарушена чревна подвижност.

Респираторна депресия

В експерименти с изследване на стимуланти и блокери на опиатни рецептори беше показано, че морфинът потиска дишането поради действието си върху р-рецепторите. Стимулантите на тези рецептори намаляват белодробната вентилация чрез намаляване на чувствителността на хеморецепторите в продълговатия мозък към хиперкапния. Освен това опиатите намаляват и вентилаторния отговор при хипоксия. В резултат на това при отравяне с опиати се елиминира стимулацията на дихателния център и се развива апнея. Дози, еквивалентни по отношение на аналгезия на повечето от наличните опиоиди, причиняват еднакво потискане на дишането. При продължителна употреба се формира частична толерантност към това действие на опиоидите. Намаляването на вентилацията може да се дължи на намаляване на дихателната честота и дихателния обем, така че и двата показателя трябва да се вземат предвид при диагностицирането на хиповентилация.

Синдром на остро белодробно увреждане

Описано е развитието на този синдром след назначаването на почти всички опиати и в различни клинични ситуации. В типичен случай на отравяне с опиати след дълбока респираторна депресия се възстановява нормалната вентилация (самостоятелно или след прилагане на блокери на опиатни рецептори), но след няколко минути или часове се развива хипоксемия, в белите дробове се появяват влажни хрипове, розови пенлива храчка. Развитието на синдрома на остро белодробно увреждане не може да се обясни с нито един механизъм, но хипоксичното увреждане на алвеолите и баротравмата поради отрицателно алвеоларно налягане (опити за вдишване със затворен глотис) са общоприети. Синдромът на остро белодробно увреждане след употребата на налоксон вероятно е подобен по патогенеза на неврогенен белодроб, при който се развива остра левокамерна недостатъчност поради рязко повишаване на активността на симпатоадреналната система и увреждащия ефект на катехоламините върху миокарда.

Сърдечно-съдови усложнения

Опиатите причиняват разширяване на артериолите, вените, леко понижаване на кръвното налягане. Очевидно този ефект се медиира от хистамин. Декстропропоксифенът има изразен токсичен ефект върху сърдечно-съдовата система, причинявайки намаляване на контрактилитета поради блокада на бързите натриеви канали. Някои опиоиди в нормални дози (особено метадон) пречат на миокардната реполяризация, което повишава риска от torsades de pointes.

Епилептични привързаности

Епилептични припадъци рядко възникват при конвенционални дози опиоиди. При остро отравяне с опиати гърчовете най-вероятно се дължат на хипоксия. Рискът от гърчове е по-висок при предозиране на петидин, декстротропоксифен и трамадол.

Диагностика на отравяне с опиати

Диференциална диагноза

Хипогликемията, хипоксията и хипотермията са често срещани състояния с клинична картина, подобна на предозиране с опиати. Тези състояния са лесни за диагностициране, но наличието им не изключва отравяне с опиати. Подобна картина се наблюдава при отравяне с клонидин, фенциклидин, фенотиазини, транквиланти и хипнотици (особено бензодиазепини). Особено трудно е да се разграничи отравяне с клонидин и други централно действащи антихипертензивни средства от предозиране с опиати. И накрая, подобни симптоми се наблюдават при различни наранявания, метаболитни нарушения и инфекциозни заболявания. Освен това всички тези състояния могат да се наблюдават едновременно с отравяне с опиати.

Лабораторни изследвания

Опиоидите могат да бъдат открити в телесните течности дълго след като ефектът им е престанал, така че лабораторните резултати са от значение само когато са комбинирани с клиничната картина. Анамнезата и физикалният преглед обикновено са достатъчни за установяване на диагноза отравяне с опиати, понякога реакцията към налоксон помага. В острите случаи лабораторните тестове почти винаги са безполезни поради твърде дълго чакане за резултати.

Кръстосани реакции

Стандартните лабораторни методи за диагностициране на отравяне с опиати се основават на определяне на структурата на веществото, така че лекарства, които са подобни по структура на опиоидите, могат да дадат кръстосани реакции. Точността на резултатите зависи от чувствителността и специфичността на метода, както и от серумната концентрация на опиоида. Разработени са основни методи за определяне на морфин, така че неговите производни и структурно подобни лекарства често дават кръстосани реакции. От друга страна, тези методи не откриват повечето полусинтетични и синтетични аналози. Например, фентанил (мощен опиоид, който често причинява фатални усложнения) не реагира кръстосано с морфин, така че предозирането може да не бъде открито без допълнителни изследвания.

Лечение на отравяне с опиати

Острото отравяне с опиати води до потискане на ЦНС и дишане. Ранното започване на механична вентилация (чрез противобелодробна или трахеална интубация) и поддържане на оксигенация обикновено е достатъчно, за да се предотврати смъртта, но продължителността на механичната вентилация може да бъде значително намалена чрез предписване на блокери на опиоидни рецептори. Тези лекарства, най-разпространеният от които е налоксон, конкурентно инхибират свързването на опиоидите с опиатните рецептори, позволявайки възстановяване на спонтанното дишане.

Целта на прилагането на налоксон при отравяне с опиати е да се възстанови спонтанното дишане, а не съзнанието. За да намалите риска от непредсказуем синдром на отнемане на опиати, който може да влоши състоянието на пациента, започнете с минимална доза налоксон и след това я увеличете въз основа на клиничната картина. В повечето случаи ефектът се наблюдава при включване / въвеждане на 0,05 mg налоксон, въпреки че ефектът на лекарството понякога започва по-късно, отколкото при използване на големи дози, и може да е необходимо да продължите механичната вентилация за известно време. Този метод избягва трахеалната интубация и потвърждава или изключва отравяне с опиати, като същевременно минимизира риска от симптоми на отнемане. При s / c приложение на налоксон състоянието на пациента се възстановява по-плавно, отколкото при / при назначаването на големи дози, но е по-трудно да се контролира началото на лекарството. Времето на действие на налоксон с s / c приложение също се увеличава, което може да доведе до симптоми на отнемане.

При липса на анамнеза и клинични доказателства за отравяне с опиати, предпазливото приложение на налоксон е както диагностично, така и терапевтично. Но при пристрастяване към опиоиди налоксонът може да причини странични ефекти, особено симптоми на отнемане на опиоиди. Една от неговите прояви е повръщането, което може да бъде особено опасно в случай на непълно възстановяване на съзнанието след прилагане на налоксон (например по време на прием на алкохол, транквиланти или сънотворни), тъй като при липса на трахеална интубация рискът от аспирация стомашното съдържимо е високо.

За да се намали неоправданият риск от симптоми на отнемане при опиоидна зависимост, е необходимо да се определи вероятността от положителен ефект на налоксон. Доказано е, че най-добър резултат дава прилагането на налоксон на пациенти, доставени в интензивното отделение в безсъзнание при честота на дишане 12 в минута или по-малко. Невъзможно е обаче да се определят показанията за назначаване на налоксон или механична вентилация само въз основа на дихателната честота, тъй като хиповентилацията може да се дължи на хипопнея, а брадипнея се развива само след известно време.

Важно е да се определят индикациите за изписване след възстановяване на съзнанието в резултат на прилагане на налоксон. Пациентът може да бъде изписан, ако има само леки признаци на предозиране с опиати, стабилни в рамките на няколко часа след приложението на налоксон, и няма състояния, изискващи специално внимание (напр. риск от самоубийство).

В повечето случаи на отравяне с опиати клиничната картина може да бъде предвидена въз основа на познаването на фармакологичните свойства на опиатните рецептори. Въпреки това, някои опиати причиняват нетипични симптоми при предозиране, така че винаги е необходима задълбочена оценка и, ако е показано, индивидуално емпирично лечение.

Статията е изготвена и редактирана от: хирург

а) Токсикокинетика на опиатите. Таблицата по-долу обобщава токсикокинетичните параметри и клиничните данни за някои често използвани опиоиди.

б) Терапевтична доза. Таблицата по-долу изброява дозите опиоидни аналгетици за възрастни и деца с тегло най-малко 50 kg, които преди това не са получавали опиати.

V / m - интрамускулно; s / c - подкожно; q - на всеки (например q 3-4 часа - на всеки 3-4 часа).
* Публикуваните данни за еквианалгетични дози, т.е. еквивалентни по аналгетичен ефект на дадена доза морфин, варират.
Критерият за всеки пациент е клиничният ефект и в зависимост от него се налага корекция на дозата. Тъй като няма пълна кръстосана поносимост между тези агенти, при смяна на лекарството обикновено трябва да се започне с по-ниска от еквивалентната аналгетична доза и отново да се коригира дозата в зависимост от отговора на пациента.
** Препоръчителните дози не се отнасят за пациенти с бъбречна, чернодробна недостатъчност или други нарушения, засягащи метаболизма и фармакокинетиката на лекарствата.
*** За морфин, хидроморфон и оксиморфон ректалното приложение е алтернатива за пациенти, които не могат да приемат перорално; еквианалгичните ректални дози могат да се различават от тези, дадени в таблицата поради различната фармакокинетика.
Трансдермалната форма на фентанил също се използва; коефициентът на преобразуване за единична доза морфин не е определен. За подходящи изчисления използвайте листовката с лекарството.
**** Когато аспирин или ацетаминофен се използват с комбинация от опиоиди и НСПВС, дозите трябва да се коригират според теглото на пациента. Аспиринът е противопоказан при деца с висока температура и други вирусни заболявания, тъй като може да причини синдром на Рейе.
***** Дози кодеин над 65 mg често не са приложими, тъй като аналгезията намалява постепенно с увеличаване на дозите, а гаденето, запекът и други странични ефекти нарастват непрекъснато.

в) Механизъм на действие на опиоидите. Здравите мъже, които тичат до колапс, без да се чувстват неудобно, имат повишени нива на бета-ендорфини (ендогенни опиоиди). Такива хора могат лесно да изпаднат в състояние на объркване, дехидратация, хипертермия и хипофосфатемия. Признаци на пристрастяване към опиати, взаимодействия с опиоидни рецептори и физиологични ефекти на опиоидите са в таблиците по-долу.

G) Клинична картина на опиоидно отравяне. Трябва да се разбере разликата между псевдоадаптивното поведение, свързано с редовната употреба на опиати, и преките ефекти върху централната нервна система. Първият е зависимостта и злоупотребата с опиати. Вторият включва опиоидна интоксикация и синдроми на отнемане. Острото предозиране е спешно медицинско състояние и е усложнение на острата интоксикация.

- Опиоидна зависимост. Американската психиатрична асоциация е установила диагностични критерии за опиоидна зависимост с различна тежест, както и за злоупотреба с опиоиди.

- Злоупотреба с опиоиди. Злоупотребата с опиоиди сега се счита за „остатъчна“ категория на неадаптивна употреба на опиати, която не отговаря на критериите за опиоидна зависимост. Основната му характеристика е редовната употреба на наркотици, въпреки постоянни или повтарящи се проблеми от социален, професионален, психологически или физически характер. Факторът време също е важен.

- Индуциране на гърчове. Анекдотични данни сочат, че морфин, меперидин, фентанил, суфентанил и алфентанил предизвикват гърчове при неепилептични индивиди (морфинът също и при епилептици). Антиконвулсантите (напр. фенитоин, фенобарбитал и фенотиазини) стимулират превръщането на меперидин в нормеперидин, който има силни проконвулсивни свойства.

Физиологични ефекти на опиоидите от органни системи:

1. Централна нервна система:
аналгезия
Седативно действие
Гадене и повръщане
миоза
Антитусивно действие
гърчове
Дисфория

2. Респираторна депресия:
Реакция на CO2
Минутна вентилация, дихателна честота, дихателен обем

3. Сърдечно-съдова система:
Брадикардия (фентанил, морфин)
Тахикардия (меперидин)
Освобождаване на хистамин (морфин)

4. Храносмилателна система:
Намалена подвижност и перисталтика
Повишаване на тонуса на сфинктерите (чернодробно-панкреатична ампула, илеоколична)

д) Диагностичните критерии на Американската психиатрична асоциация за отнемане на опиати са изброени по-долу.

Признаци на опиоидна зависимост:

1. Необичайни промени в поведението: промени в настроението, периоди на депресия, гняв и раздразнителност, редуващи се с периоди на еуфория
2. Наркоманията е състояние на самота и изолация от света. Зависимите бързо изоставят семейството, приятелите и дейностите на открито
3. Отричането е най-характерният симптом на наркоманията. Ако членовете на семейството директно изразят подозренията си, зависимият може да се защити и яростно да твърди, че обвиненията са неоснователни.
4. Възможно е увеличаване на честотата и интензивността на семейните конфликти, кавги и битки

5. Наркоманът трябва да е близо до източника на наркотика. Ако медицинският работник страда от наркомания или друга наркотична зависимост, той ще остане на работното място дълго време, дори и на чужда смяна. Алкохолиците често се разболяват от работа; те могат, без да информират никого, да "изчезнат" в бар или уединено място с питие
6. Увеличаване на разходите, които другите не разбират, незаконни дейности (като шофиране в нетрезво състояние), хазарт, изневяра и проблеми на работното място
7. Възможно значително намаляване на либидото
8. Наркоманите обикновено имат хапчета, спринцовки или бутилки от алкохол в дома си.

9. Кървави тампони или парчета плат в дома могат да показват наличието на инжекционно употребяващ наркотици.
10. Може да има внезапна поява на навик да се заключвате в банята или друга стая (за инжектиране на наркотици)
11. Явен признак на алкохолизъм е миризмата на алкохол от устата.
12. Наркоманите често имат тънки зеници.

13. Зависимите имат явни признаци на абстиненция, особено често - силно изпотяване и треперене.
14. Бледността и загубата на тегло са често срещани.
15. Недиагностицирани наркомани се намират в кома
16. Нелекуваните наркомани се намират мъртви.

* Семейството на пристрастен лекар или медицинска сестра може да забележи някои от симптомите на пристрастяване, както подобни на тези, наблюдавани на работното място, така и допълнителни.
Пристрастяването към тежки наркотици прогресира много бързо (в рамките на няколко седмици - месеци), така че е трудно да се идентифицират субективни симптоми на ранен етап. Признаците на пристрастяване може да отнеме години, за да се появят.

Диагностични критерии за опиоидна зависимост и нейната тежест (наличие на поне три):
1. Опиоидите се използват в по-големи количества или за по-дълго от предвиденото от човека.
2. Желанието да се приемат опиоиди продължава или лицето многократно се опитва да спре или ограничи употребата им без успех
3. Много време се изразходва за получаване на опиоиди (включително за кражбата им), употребата им или възстановяване след приемането им
4. Лицето често е в нетрезво състояние или страда от симптоми на абстиненция, когато от него се изисква да изпълнява важни задължения на работа, в училище или у дома (напр. бягство от училище, ходене на работа или училище „високо“, грижа за деца в същото състояние) или когато употребата на опиати представлява физическа опасност (напр. шофиране, докато сте надрусани)
5. Социална, професионална или развлекателна дейност, която е била важна в миналото за дадено лице, престава или намалява.
6. Тежка поносимост: необходимостта от значително увеличаване на дозата (най-малко 50%) за постигане на желания ефект или забележимо отслабване на ефекта при същата доза
7. Типични симптоми на абстиненция
8. Опиоидите често се използват за предотвратяване или облекчаване на симптомите на отнемане.
Поне някои от тези признаци продължават поне един месец или се повтарят многократно за по-дълъг период от време

Тежест на опиоидната зависимост:
слаб. Освен тези, необходими за диагностициране, има малко или никакви симптоми; професионалните качества страдат леко, а общата социална активност и отношенията с други хора не се влошават
б) умерено. Междинно състояние между "слаба" и "тежка" зависимост
в) тежък. В допълнение към тези, необходими за диагностициране, присъстват много симптоми; те силно пречат на работата или училището, както и на общата социална активност и взаимоотношенията с други хора
г) Частична ремисия. През последните шест месеца лекарството е използвано от време на време и има някои симптоми на зависимост
д) Пълна. През последните шест месеца опиоидите или не са били използвани, или са били използвани без симптоми на зависимост

Диагностични критерии за отнемане на опиатиспоред третото преработено издание на Диагностичния и статистически наръчник за психични разстройства на Американската психиатрична асоциация (DSM-III-R):
НО. Прекратяване на продължително(за поне няколко седмици) умерена или тежка употреба или намаляване на опиоиди (или употреба на антагонист след краткотрайна употреба), последвано от поне три от следните симптоми:
1. Опиоиден глад
2. Гадене или повръщане
3. Мускулни болки
4. Сълзене или ринорея
5. Разширяване на зеницата, пилоерекция или изпотяване
6. Диария
7. Прозяване
8. Треска
9. Безсъние
б. Тези симптомине са причинени от физическо или друго (с изключение на наркоманиите) психическо разстройство

Типична блок-схема на скринингапубликувано от Braithwaite et al.:

Блок-схема за скрининг на опиати.
TLC - тънкослойна хроматография; GC - газова хроматография;
HPLC - високоефективна течна хроматография; GC-MS - газова хроматография - масспектрометрия.

д) Лечение на синдрома на отнемане:

- Клонидин (Catapres) за отнемане на опиати. Предварително проучване на клонидин хидрохлорид и налтрексон, използвани в комбинация помежду си, показа, че с помощта на това лекарство 12 от 14 хероинозависими успешно са преодолели синдрома на опиоидна абстиненция („оттегляне“).
Клонидинът облекчава симптомите, медиирани от норадренергични механизми, включително лакримация, ринорея, изпотяване, диария, втрисане и пилоерекция ("настръхване"). Нито клонидинът, нито неговият структурен аналог лофексидин (лицензиран в Обединеното кралство) облекчават болката в мускулите и костите, безсънието и глада за еуфория, предизвикана от опиати.

- Азотен оксид за отнемане на опиати. Обещаващи резултати са получени при експерименти с лечение на алкохолна и опиоидна абстиненция с инхалиран азотен оксид. В един от случаите този газ е използван по следната схема: 20 минути - кислород, 20 минути - точно дозиран азотен оксид, 20 минути - прочистване на дихателната система с кислород.
Пациентът остава в съзнание през цялата процедура. Преди този метод да стане рутинен, той трябва да бъде проучен допълнително и да бъде оценен рискът. Досега се е използвал само за лечение на възрастни.