Fungsi Serine. Serin

Bahan kimia yang mengandungi komponen struktur asid karboksilik dan molekul amina dipanggil asid amino. Ini adalah nama umum untuk kumpulan sebatian organik yang mengandungi rantai hidrokarbon, kumpulan karboksil (-COOH) dan kumpulan amino (-NH2). Prekursornya ialah asid karboksilik, dan molekul di mana hidrogen pada atom karbon pertama digantikan oleh kumpulan amino dipanggil asid amino alfa.

Hanya 20 asid amino yang berharga untuk tindak balas biosintesis enzimatik yang berlaku dalam badan semua makhluk hidup. Bahan-bahan ini dipanggil asid amino standard. Terdapat juga asid amino bukan piawai yang termasuk dalam beberapa molekul protein khas. Mereka tidak ditemui di mana-mana, walaupun mereka melakukan fungsi penting dalam hidupan liar. Kemungkinan radikal asid ini diubah suai selepas biosintesis.

Maklumat am dan senarai bahan

Terdapat dua kumpulan besar asid amino yang diasingkan kerana corak kejadiannya di alam semula jadi. Secara khusus, terdapat 20 asid amino jenis standard dan 26 asid amino jenis bukan standard. Yang pertama terdapat dalam protein mana-mana organisma hidup, manakala yang kedua adalah khusus untuk organisma hidup individu.

20 asid amino standard dibahagikan kepada 2 jenis bergantung kepada keupayaannya untuk disintesis dalam tubuh manusia. Ini boleh diganti, yang dalam sel manusia boleh dibentuk daripada prekursor, dan tidak boleh diganti, untuk sintesis yang tidak ada sistem enzim atau substrat. Asid amino yang tidak penting mungkin tidak terdapat dalam makanan, kerana badan boleh mensintesisnya, menambah kuantitinya jika perlu. Asid amino penting tidak boleh diperolehi oleh badan dengan sendirinya dan oleh itu mesti diperoleh daripada makanan.

Ahli biokimia telah menentukan nama asid amino daripada kumpulan asid amino perlu. Terdapat 8 yang diketahui secara keseluruhan:

• metionin;
• threonine;
• isoleucine;
• leucine;
• fenilalanin;
• triptofan;
• valine;
• lisin;
• histidine juga sering disertakan di sini.

Ini adalah bahan dengan struktur radikal hidrokarbon yang berbeza, tetapi sentiasa dengan kehadiran kumpulan karboksil dan kumpulan amino pada atom alfa-C.

Terdapat 11 bahan dalam kumpulan asid amino bukan penting:

• alanin;
• glisin;
• arginin;
• asparagine;
• asid aspartik;
• sistein;
• asid glutamik;
• glutamin;
• prolin;
• serine;
• tirosin

Pada asasnya, struktur kimia mereka lebih mudah daripada yang penting, jadi sintesis mereka lebih mudah untuk badan. Kebanyakan asid amino penting tidak boleh diperoleh hanya kerana kekurangan substrat, iaitu molekul prekursor melalui tindak balas transaminasi.

Glisin, alanin, valine

Dalam biosintesis molekul protein, glisin, valine dan alanin paling kerap digunakan (formula setiap bahan ditunjukkan di bawah dalam rajah). Asid amino ini adalah yang paling mudah dalam struktur kimia. Bahan glisin adalah yang paling mudah dalam kelas asid amino, iaitu, sebagai tambahan kepada atom karbon alfa, sebatian itu tidak mempunyai radikal. Walau bagaimanapun, walaupun molekul termudah dalam struktur memainkan peranan penting dalam memastikan kehidupan. Khususnya, cincin porfirin hemoglobin dan asas purin disintesis daripada glisin. Cincin porfiri ialah bahagian protein hemoglobin, direka untuk memegang atom besi sebagai sebahagian daripada bahan penting.

Glycine terlibat dalam fungsi otak, bertindak sebagai penghantar penghantar sistem saraf pusat. Ini bermakna ia lebih terlibat dalam kerja korteks serebrum - tisu tersusun yang paling kompleks. Lebih penting lagi, glisin ialah substrat untuk sintesis bes purin yang diperlukan untuk pembentukan nukleotida yang menyandikan maklumat keturunan. Di samping itu, glisin berfungsi sebagai sumber untuk sintesis 20 asid amino yang lain, manakala ia sendiri boleh dibentuk daripada serin.

Alanin asid amino mempunyai formula yang lebih kompleks sedikit daripada glisin, kerana ia mempunyai radikal metil digantikan oleh satu atom hidrogen pada atom karbon alfa bahan tersebut. Pada masa yang sama, alanin juga kekal sebagai salah satu molekul yang paling kerap terlibat dalam proses biosintesis protein. Ia adalah sebahagian daripada mana-mana protein dalam alam semula jadi.

Valine, yang tidak boleh disintesis dalam tubuh manusia, adalah asid amino dengan rantai hidrokarbon bercabang yang terdiri daripada tiga atom karbon. Radikal isopropil memberi molekul lebih berat, tetapi kerana ini adalah mustahil untuk mencari substrat untuk biosintesis dalam sel-sel organ manusia. Oleh itu, valine mesti dibekalkan dengan makanan. Ia terdapat terutamanya dalam protein struktur otot.

Hasil penyelidikan mengesahkan bahawa valine adalah penting untuk berfungsi sistem saraf pusat. Khususnya, kerana keupayaannya untuk memulihkan sarung myelin gentian saraf, ia boleh digunakan sebagai pembantu dalam rawatan multiple sclerosis, ketagihan dadah, dan kemurungan. Ia didapati dalam kuantiti yang banyak dalam produk daging, beras, dan kacang polong kering.

Tirosin, histidin, triptofan

Di dalam badan, tirosin boleh disintesis daripada fenilalanin, walaupun ia datang dalam kuantiti yang banyak daripada makanan tenusu, terutamanya keju kotej dan keju. Ia adalah sebahagian daripada kasein, protein haiwan yang terdapat lebihan dalam produk dadih dan keju. Kepentingan utama tirosin ialah molekulnya menjadi substrat untuk sintesis katekolamin. Ini adalah adrenalin, norepinephrine, dopamine - mediator sistem humoral untuk mengawal fungsi badan. Tyrosine mampu menembusi penghalang darah-otak dengan cepat, di mana ia cepat berubah menjadi dopamin. Molekul tirosin terlibat dalam sintesis melanin, memberikan pigmentasi pada kulit, rambut dan iris.

Histidine asid amino adalah sebahagian daripada protein struktur dan enzimatik badan dan merupakan substrat untuk sintesis histamin. Yang terakhir mengawal rembesan gastrik, mengambil bahagian dalam tindak balas imun, dan mengawal penyembuhan kerosakan. Histidine adalah asid amino penting, dan badan mengisi semula rizabnya hanya dari makanan.

Tryptophan juga tidak dapat disintesis oleh badan kerana kerumitan rantai hidrokarbonnya. Ia adalah sebahagian daripada protein dan merupakan substrat untuk sintesis serotonin. Yang terakhir ialah neurotransmitter yang direka untuk mengawal kitaran terjaga dan tidur. Tryptophan dan tyrosine - nama-nama asid amino ini harus diingat oleh ahli neurofisiologi, kerana mereka mensintesis mediator utama sistem limbik (serotonin dan dopamin), yang memastikan kehadiran emosi. Walau bagaimanapun, tiada bentuk molekul yang memastikan pengumpulan asid amino penting dalam tisu, itulah sebabnya ia mesti ada dalam makanan setiap hari. Makanan protein dalam jumlah 70 gram sehari memenuhi sepenuhnya keperluan badan ini.

Phenylalanine, leucine dan isoleucine

Phenylalanine terkenal kerana fakta bahawa tirosin asid amino disintesis daripadanya apabila ia kekurangan. Fenilalanin sendiri adalah komponen struktur semua protein dalam alam hidup. Ia adalah prekursor metabolik kepada neurotransmitter phenylethylamine, memberikan tumpuan mental, peningkatan mood, dan psikostimulasi. Di Persekutuan Rusia, peredaran bahan ini dalam kepekatan melebihi 15% adalah dilarang. Kesan phenylethylamine adalah serupa dengan amphetamine, tetapi yang pertama tidak mempunyai kesan berbahaya pada tubuh dan hanya berbeza dalam perkembangan pergantungan mental.

Salah satu bahan utama kumpulan asid amino ialah leucine, dari mana rantai peptida mana-mana protein manusia, termasuk enzim, disintesis. Kompaun, yang digunakan dalam bentuk tulennya, mampu mengawal fungsi hati, mempercepatkan pertumbuhan semula sel-selnya, dan memastikan peremajaan badan. Oleh itu, leucine adalah asid amino yang boleh didapati dalam bentuk ubat. Ia sangat berkesan dalam rawatan tambahan sirosis hati, anemia, dan leukemia. Leucine adalah asid amino yang memudahkan pemulihan pesakit selepas kemoterapi.

Isoleucine, seperti leucine, tidak dapat disintesis oleh badan secara bebas dan tergolong dalam kumpulan yang penting. Walau bagaimanapun, bahan ini bukan ubat, kerana badan tidak memerlukannya. Pada asasnya, hanya satu stereoisomer (2S,3S) -2-amino-3-methylpentanoic acid terlibat dalam biosintesis.

Prolin, serin, sistein

Bahan prolin ialah asid amino dengan radikal hidrokarbon kitaran. Nilai utamanya ialah kehadiran kumpulan keton dalam rantai, itulah sebabnya bahan itu digunakan secara aktif dalam sintesis protein struktur. Pengurangan keton heterokitar kepada kumpulan hidroksil untuk membentuk hidroksiprolin membentuk berbilang ikatan hidrogen antara rantai kolagen. Akibatnya, benang-benang protein ini saling berkait dan memberikan struktur antara molekul yang kuat.

Proline ialah asid amino yang memberikan kekuatan mekanikal kepada tisu manusia dan rangkanya. Selalunya ia ditemui dalam kolagen, yang merupakan sebahagian daripada tulang, rawan dan tisu penghubung. Seperti proline, sistein adalah asid amino dari mana protein struktur disintesis. Walau bagaimanapun, ini bukan kolagen, tetapi sekumpulan bahan alfa-keratin. Mereka membentuk stratum korneum kulit, kuku, dan terdapat dalam sisik rambut.

Bahan serine ialah asid amino yang wujud dalam bentuk isomer L dan D optik. Ini adalah bahan tidak penting yang disintesis daripada fosfogliserat. Serine boleh terbentuk semasa tindak balas enzim daripada glisin. Interaksi ini boleh diterbalikkan, dan oleh itu glisin boleh dibentuk daripada serine. Nilai utama yang terakhir ialah protein enzimatik, atau lebih tepatnya pusat aktifnya, disintesis daripada serin. Serine banyak terdapat dalam protein struktur.

Arginine, metionin, threonine

Ahli biokimia telah menentukan bahawa penggunaan arginin yang berlebihan mencetuskan perkembangan penyakit Alzheimer. Walau bagaimanapun, sebagai tambahan kepada makna negatif, bahan itu juga mempunyai fungsi yang penting untuk pembiakan. Khususnya, disebabkan oleh kehadiran kumpulan guanidine, yang berada di dalam sel dalam bentuk kationik, sebatian itu mampu membentuk sejumlah besar ikatan hidrogen antara molekul. Terima kasih kepada ini, arginin dalam bentuk zwitterion memperoleh keupayaan untuk mengikat kawasan fosfat molekul DNA. Hasil daripada interaksi adalah pembentukan banyak nukleoprotein - bentuk pembungkusan DNA. Arginine, apabila menukar pH matriks nuklear sel, boleh dipisahkan daripada nukleoprotein, memberikan pelepasan rantai DNA dan permulaan terjemahan untuk biosintesis protein.

Asid amino metionin mengandungi atom sulfur dalam strukturnya, itulah sebabnya bahan tulen dalam bentuk kristal mempunyai bau busuk yang tidak menyenangkan kerana hidrogen sulfida yang dibebaskan. Dalam tubuh manusia, methionine melakukan fungsi regeneratif, menggalakkan penyembuhan membran sel hati. Oleh itu, ia boleh didapati dalam bentuk penyediaan asid amino. Ubat kedua yang bertujuan untuk mendiagnosis tumor juga disintesis daripada metionin. Ia disintesis dengan menggantikan satu atom karbon dengan isotop C11nya. Dalam bentuk ini, ia secara aktif terkumpul dalam sel tumor, yang memungkinkan untuk menentukan saiz tumor otak.

Berbeza dengan asid amino yang disebutkan di atas, treonin adalah kurang penting: asid amino tidak disintesis daripadanya, dan kandungannya dalam tisu adalah rendah. Nilai utama threonine adalah kemasukannya dalam protein. Asid amino ini tidak mempunyai fungsi tertentu.

Asparagine, lisin, glutamin

Asparagine ialah asid amino tidak penting yang biasa terdapat sebagai isomer L-rasa manis dan isomer D-rasa pahit. Protein badan terbentuk daripada asparagin, dan oksaloasetat disintesis melalui glukoneogenesis. Bahan ini boleh teroksida dalam kitaran asid trikarboksilik dan membekalkan tenaga. Ini bermakna sebagai tambahan kepada fungsi struktur, asparagine juga melakukan yang bertenaga.

Lysine, yang tidak boleh disintesis dalam tubuh manusia, adalah asid amino dengan sifat alkali. Protein imun, enzim dan hormon terutamanya disintesis daripadanya. Selain itu, lisin adalah asid amino yang secara bebas mempamerkan agen antivirus terhadap virus herpes. Walau bagaimanapun, bahan itu tidak digunakan sebagai ubat.

Asid amino glutamin terdapat dalam darah dalam kepekatan yang jauh lebih tinggi daripada asid amino lain. Ia memainkan peranan utama dalam mekanisme biokimia metabolisme nitrogen dan perkumuhan metabolit, mengambil bahagian dalam sintesis asid nukleik, enzim, hormon, dan mampu menguatkan sistem imun, walaupun ia tidak digunakan sebagai ubat. Tetapi glutamin digunakan secara meluas di kalangan atlet, kerana ia membantu untuk pulih selepas latihan dan mengeluarkan metabolit nitrogen dan butirat daripada darah dan otot. Mekanisme untuk mempercepatkan pemulihan atlet ini tidak dianggap tiruan dan tidak diiktiraf dengan betul sebagai doping. Selain itu, tiada kaedah makmal untuk mensabitkan atlet dengan doping sedemikian. Glutamin juga terdapat dalam kuantiti yang banyak dalam makanan.

Asid aspartik dan glutamat

Asid amino aspartik dan glutamik amat berharga kepada tubuh manusia kerana sifat pengaktifan neurotransmitternya. Mereka mempercepatkan pemindahan maklumat antara neuron, memastikan penyelenggaraan fungsi struktur otak yang terletak di bawah korteks. Dalam struktur sedemikian, kebolehpercayaan dan keteguhan adalah penting, kerana pusat ini mengawal pernafasan dan peredaran darah. Oleh itu, terdapat sejumlah besar asid amino aspartik dan glutamik dalam darah. Formula struktur spatial asid amino ditunjukkan dalam rajah di bawah.

Asid aspartik terlibat dalam sintesis urea, menghapuskan ammonia dari otak. Ia adalah bahan penting untuk mengekalkan kadar pembiakan dan pembaharuan sel darah yang tinggi. Sudah tentu, dalam leukemia mekanisme ini berbahaya, dan oleh itu, untuk mencapai remisi, persediaan enzim yang memusnahkan asid amino aspartik digunakan.

Satu perempat daripada semua asid amino dalam badan adalah asid glutamat. Ini adalah neurotransmitter reseptor postsynaptic, yang diperlukan untuk penghantaran impuls sinaptik antara proses neuron. Walau bagaimanapun, asid glutamik juga dicirikan oleh laluan extrasynaptic penghantaran maklumat - neurotransmisi volumetrik. Kaedah ini mendasari ingatan dan mewakili misteri neurofisiologi, kerana ia masih belum dijelaskan reseptor mana yang menentukan jumlah glutamat di luar sel dan di luar sinaps. Walau bagaimanapun, jumlah bahan di luar sinaps yang dianggap penting untuk penghantaran neuro pukal.

Struktur kimia

Semua asid amino bukan standard dan 20 standard mempunyai pelan struktur yang sama. Ia termasuk rantai hidrokarbon kitaran atau alifatik dengan atau tanpa kehadiran radikal, kumpulan amino pada atom karbon alfa dan kumpulan karboksil. Rantai hidrokarbon boleh menjadi apa-apa sahaja, agar sesuatu bahan mempunyai kereaktifan asid amino, lokasi radikal utama adalah penting.

Kumpulan amino dan kumpulan karboksil mesti dilekatkan pada atom karbon pertama rantai. Menurut tatanama yang diterima dalam biokimia, ia dipanggil atom alfa. Ini penting untuk pembentukan kumpulan peptida, ikatan kimia yang paling penting yang menjadikan protein wujud. Dari sudut pandangan kimia biologi, kehidupan adalah cara kewujudan molekul protein. Kepentingan utama asid amino ialah pembentukan ikatan peptida. Formula struktur am asid amino dibentangkan dalam artikel.

Ciri-ciri fizikal

Walaupun struktur rantai hidrokarbon yang serupa, asid amino mempunyai sifat fizikal yang berbeza dengan ketara daripada asid karboksilik. Pada suhu bilik ia adalah bahan kristal hidrofilik dan sangat larut dalam air. Dalam pelarut organik, disebabkan oleh penceraian pada kumpulan karboksil dan penyingkiran proton, asid amino larut dengan buruk, membentuk campuran bahan, tetapi bukan penyelesaian sebenar. Banyak asid amino berasa manis, manakala asid karboksilik berasa masam.

Sifat fizikal ini adalah disebabkan oleh kehadiran dua kumpulan kimia berfungsi, kerana bahan tersebut berkelakuan di dalam air seperti garam terlarut. Di bawah pengaruh molekul air, proton dikeluarkan daripada kumpulan karboksil, penerimanya ialah kumpulan amino. Disebabkan oleh peralihan ketumpatan elektron molekul dan ketiadaan proton yang bergerak bebas, pH (penunjuk keasidan) larutan kekal agak stabil apabila asid atau alkali dengan pemalar pemisahan tinggi ditambah. Ini bermakna asid amino mampu membentuk sistem penimbal yang lemah, mengekalkan homeostasis dalam badan.

Adalah penting bahawa modulus cas bagi molekul asid amino tercerai adalah sifar, kerana proton yang dikeluarkan daripada kumpulan hidroksil diterima oleh atom nitrogen. Walau bagaimanapun, cas positif terbentuk pada nitrogen dalam larutan, dan cas negatif terbentuk pada kumpulan karboksil. Keupayaan untuk mengasingkan secara langsung bergantung kepada keasidan, dan oleh itu terdapat titik isoelektrik untuk larutan asid amino. Ini ialah pH (ukuran keasidan) di mana bilangan molekul terbesar mempunyai cas sifar. Dalam keadaan ini, mereka tidak bergerak dalam medan elektrik dan tidak mengalirkan arus.

Ia adalah salah satu asid amino yang paling penting dalam tubuh manusia. Ia terlibat dalam pengeluaran tenaga selular. Sebutan pertama serine dikaitkan dengan nama E. Kramer, yang pada tahun 1865 mengasingkan asid amino ini daripada benang sutera yang dihasilkan oleh ulat sutera.

Makanan kaya serin:

Ciri-ciri umum serine

Serine tergolong dalam kumpulan asid amino bukan penting dan boleh dibentuk daripada 3-fosfogliserat. Serine mempunyai sifat asid amino dan alkohol. Ia memainkan peranan penting dalam aktiviti pemangkin banyak enzim penghadam protein.

Di samping itu, asid amino ini mengambil bahagian aktif dalam sintesis asid amino lain: glisin, sistein, metionin dan triptofan. Serine wujud dalam bentuk dua isomer optik - L dan D.6. Semasa proses transformasi biokimia dalam badan, serin ditukar kepada asid piruvik.

Serine terdapat dalam protein dalam otak (termasuk sarung saraf). Digunakan sebagai komponen pelembab dalam penghasilan krim kosmetik. Mengambil bahagian dalam pembinaan protein semulajadi, menguatkan sistem imun, menyediakannya dengan antibodi. Di samping itu, ia terlibat dalam penghantaran impuls saraf ke otak, khususnya ke hipotalamus.

Keperluan harian untuk serine

Keperluan harian untuk serine untuk orang dewasa ialah 3 gram. Serine perlu diambil antara waktu makan. Ini disebabkan oleh fakta bahawa ia mampu meningkatkan tahap glukosa darah. Ia harus diambil kira bahawa serine adalah asid amino yang boleh diganti, dan ia boleh dibentuk daripada asid amino lain, serta dari natrium 3-fosfogliserat.

Keperluan untuk serin meningkat:

• untuk penyakit yang berkaitan dengan penurunan imuniti;
• dengan daya ingatan yang lemah. Dengan usia, sintesis serine berkurangan, oleh itu, untuk meningkatkan prestasi mental, ia mesti diperoleh daripada makanan yang kaya dengan asid amino ini;
• untuk penyakit semasa pengeluaran hemoglobin berkurangan;
• dengan anemia kekurangan zat besi.

Keperluan untuk serine dikurangkan:

• untuk sawan epilepsi;
• untuk penyakit organik sistem saraf pusat;
• kegagalan jantung kronik;
• untuk gangguan mental yang ditunjukkan oleh kebimbangan, kemurungan, psikosis manic-depressive, dsb.;
• dalam kes kegagalan buah pinggang kronik;
• dengan alkohol tahap pertama dan kedua.

Penyerapan serin

Serine diserap dengan baik. Pada masa yang sama, ia secara aktif berinteraksi dengan selera, kerana otak kita menerima gambaran yang lebih lengkap tentang apa sebenarnya yang kita makan.

Ciri-ciri bermanfaat serine dan kesannya pada badan

Serine mengawal tahap kortisol dalam otot. Pada masa yang sama, otot mengekalkan nada dan struktur mereka dan tidak tertakluk kepada kemusnahan. Mencipta antibodi dan imunoglobulin, seterusnya membentuk sistem imun badan.

Mengambil bahagian dalam sintesis glikogen, mengumpulnya di dalam hati.

Menormalkan proses pemikiran dan fungsi otak.

Phosphatidylserine (bentuk khas serine) mempunyai kesan terapeutik pada gangguan metabolik tidur dan mood.

Interaksi dengan elemen lain:

Dalam badan kita, serin boleh ditukar daripada glisin dan piruvat. Di samping itu, terdapat kemungkinan tindak balas terbalik, akibatnya serin sekali lagi boleh menjadi piruvat. Pada masa yang sama, serine juga terlibat dalam pembinaan hampir semua protein semulajadi. Di samping itu, serine sendiri mempunyai keupayaan untuk berinteraksi dengan protein, membentuk sebatian kompleks.

Serine untuk kecantikan dan kesihatan

Serine memainkan peranan penting dalam penstrukturan protein dan mempunyai kesan yang baik terhadap sistem saraf, jadi ia boleh dianggap sebagai salah satu asid amino yang diperlukan oleh tubuh kita untuk kecantikan. Lagipun, sistem saraf yang sihat membolehkan kita berasa lebih baik, dan oleh itu kelihatan lebih baik; kehadiran jumlah protein yang mencukupi dalam badan memberikan turgor dan baldu kulit.

asid α-amino-β-hydroxypropionic;Asid 2-amino-3-hidroksipropanoik

Sifat kimia

Serine adalah kutub asid hidroksiamino . Bahan tersebut mempunyai dua isomer optik, L Dan D . D-isomer terbentuk daripada L-isomer di bawah pengaruh enzim tertentu serine racemases . Formula racemic Serine: C3H7N1O3 atau HO2C-CH(NH2)CH2OH . Formula struktur Serine dibincangkan dengan lebih terperinci dalam artikel Wikipedia. Berat molekul sebatian = 105.1 gram setiap mol, bahan cair pada 228 darjah Celsius. Dalam biokimia, singkatan berikut digunakan untuk menandakan asid amino ini: Ser, Ser, S.

Buat pertama kalinya, produk itu diasingkan daripada sutera, kerana dalam protein bahan ini bahan itu terdapat dalam kuantiti yang paling banyak. Sebatian kimia ini tergolong dalam kelas asid amino bukan penting, kerana ia boleh disintesis dalam tubuh manusia, contohnya daripada glikosin – 3-fosfogliserat . Mengikut sifat fizikalnya, produk itu adalah serbuk kristal putih dengan rasa masam yang lemah.

Bahan ini mengambil bahagian aktif dalam proses metabolik yang berlaku di dalam badan, pembinaan protein semulajadi, dan sintesis asid amino lain (tindak balas dekarboksilasi serine). Pada skala industri, ia dihasilkan menggunakan tindak balas penapaian. Kira-kira 100-1000 tan bahan dihasilkan setiap tahun. Dalam keadaan makmal, chem. sambungan boleh diperolehi daripada metil akrilat .

kesan farmakologi

Metabolik .

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Serin sangat penting asid amino , mengambil bahagian dalam banyak proses biologi yang berlaku dalam tubuh manusia. Bahan mengambil bahagian aktif dalam tindak balas sintesis purin Dan pirimidin , adalah pendahulu kepada asid amino lain - sistein , (bakteria) dan ; , sphingolipid , serpihan karbon monoatomik biomolekul.

Asid amino ini adalah pemangkin penting untuk berfungsi pelbagai enzim -, dsb. Selepas ubat melintasi penghalang darah-otak, ia mengalami metabolisme dan berubah menjadi D-serine. Isomer optik ini pula berfungsi sebagai gliotransmitter Dan neurotransmitter , mengaktifkan semula Reseptor NMDA . Juga, D-isomer ialah agonis yang kuat dalam reseptor glutamat (lebih kuat daripada dirinya) glisin ).

Menembusi ke dalam badan, bahan itu secara aktif diserap oleh saluran gastrousus dan menembusi aliran darah sistemik, diedarkan ke tisu dan organ. Lek. dadah dimetabolismekan oleh deaminasi, membentuk asid piruvat dan ditukar kepada isomer D oleh enzim serine racemases . Bahan tidak terkumpul di dalam badan.

Petunjuk untuk digunakan

Serine ditetapkan:

• sebagai sebahagian daripada terapi kompleks untuk kekurangan tenaga protein dan kekurangan zat makanan;
• dalam kombinasi dengan rawatan lain anemia kekurangan zat besi.

Kontraindikasi

Serine adalah kontraindikasi dengan kehadiran komponen lek. ubat untuk gangguan metabolisme asid amino dalam badan.

Kesan sampingan

Bahan ini diterima dengan baik oleh pesakit; tindak balas alahan dan (semasa mengambil tablet) gejala yang tidak menyenangkan dari saluran gastrousus mungkin jarang berlaku.

Arahan penggunaan (Kaedah dan dos)

Bergantung pada bentuk dos dan ubat yang mengandungi bahan ini, ia ditetapkan secara lisan dalam bentuk tablet dan kapsul atau secara intravena. Rejimen dan tempoh rawatan ditentukan oleh doktor yang hadir.

Terlebih dos

Dos berlebihan asid amino ini boleh dikatakan mustahil; tiada data mengenai kes overdosis Serine.

Interaksi

Bahan ini sesuai dengan ubat lain. bermakna, ia sering ditambah kepada suplemen zat besi atau digunakan dalam kombinasi dengan asid amino lain.

Syarat jualan

Preskripsi tidak diperlukan untuk membeli asid amino ini.

Keadaan penyimpanan

Simpan ubat di tempat yang sejuk, dalam pembungkusan asal. Jika produk adalah sebahagian daripada ubat lain, keadaan penyimpanan mungkin berbeza sedikit.

Untuk kanak-kanak

Bahan ini digunakan secara aktif dalam amalan pediatrik.

Semasa mengandung dan menyusu

Produk ini diluluskan untuk digunakan semasa menyusu dan mengandung.

Ubat yang mengandungi (Analog)

Padanan kod ATX Tahap 4:

Bahan tersebut termasuk dalam: , Aminoven , Actiferrin Compositum , Aminoplasma B. Coklat E 10 , Bayi Aminoven , Aminosol Neo , Aminosteril N-Hepa , , Gepasol-Neo , Kabiwen , dan lain-lain.

Serine dalam tubuh manusia, aplikasi dalam perubatan dan sukan. Asid amino memainkan peranan yang besar peranan dalam tubuh manusia– mereka bertanggungjawab untuk pembinaan protein, pelbagai proses metabolik, dan penghasilan sebatian kimia penting yang lain. Asid amino penting memasuki badan hanya dari persekitaran luaran, manakala yang lain - tidak penting - disintesis dalam badan. Walau bagaimanapun, kita tidak sepatutnya berfikir bahawa kita tidak boleh mengalami keperluan untuk bahan-bahan kumpulan kedua. Kekurangan asid amino penting adalah mungkin dan berbahaya disebabkan oleh perkembangan patologi, tetapi ia boleh dicegah dengan memasukkan lebih banyak makanan yang kaya dengan asid amino penting ke dalam diet dan mengambil kursus farmaseutikal atau makanan tambahan yang sesuai tepat pada masanya. Kepada yang boleh diganti, tetapi perlu asid aminokarboksilik berlaku bahan serine, sifat dan fungsi yang akan kita bincangkan dalam artikel ini, menyentuh isu-isunya aplikasi dalam bidang perubatan dan sukan, kandungan dalam produk makanan dan lain-lain.

dalam bentuk dan dos semula jadi yang optimum terdapat dalam produk pembiakan lebah - seperti debunga, jeli diraja dan induk dron, yang merupakan sebahagian daripada banyak kompleks vitamin dan mineral semula jadi syarikat Parapharm: Leveton P, Elton P, Leveton Forte ", "Apitonus P ", "Osteomed", "Osteo-Vit", "Eromax", "Memo-Vit" dan "Cardioton". Itulah sebabnya kami memberi banyak perhatian kepada setiap bahan semula jadi, bercakap tentang kepentingan dan faedahnya untuk tubuh yang sihat.

Serin asid amino ( S erine) :
Bagaimanakah ia dibuka dan apakah yang diwakilinya?

Bukakewujudan asid amino menjadi halaman baru dalam biokimia abad sebelum terakhir. Sejak awal abad ke-11, satu demi satu, saintis telah menemui asid organik yang mengandungi kumpulan amina dan karboksil - (-NH 2) dan (-COOH) dalam produk makanan, tisu dan cecair haiwan, dalam tumbuhan, menyebabkan gabungan sifat berasid dan asas. Mengikuti asparagine, leucine, glycine, taurine, tyrosine dan sebatian lain, serin asid amino. Pada tahun 1865, ia telah diasingkan daripada sericin protein sutera semulajadi oleh E. Kramer Jerman. Sumber penemuan memberikan nama kepada bahan baru - s erine (sutera Yunani).

bahan kimia struktur serine mencerminkan nama saintifiknya - (2S)-2-amino-3-h asid ydroxypropanoic, atau dalam bahasa Rusia: Asid 2-amino-3-hidroksipropanoik, serta formula: C 3 H 7 TIDAK 3 . ini asid hidroksiamino Ia adalah serbuk kristal, larut air dengan warna keputihan dalam bentuk tulennya, dengan rasa sedikit masam manis. Gabungan ciri-ciri asid amino dengan sifat-sifat alkohol adalah ciri sebatian ini. Seperti kebanyakan asid amino, ia wujud dalam bentuk dua isomer - L dan D, serta dalam bentuk DL, mencerminkan struktur molekul. L-serine terlibat dalam pembentukan hampir semua protein dalam alam semula jadi, kedua-dua haiwan dan tumbuhan, kandungannya sangat tinggi dalam membran sel. D-serine terbentuk daripada molekul L dan juga dicirikan oleh aktiviti biologi, yang membolehkan ia digunakan untuk tujuan perubatan.

Serine dalam badan orang:
fungsi dan makna

Pelbagai fungsi dilakukan serine dalam badan orang. Ia sendiri disintesis semasa glikolisis daripada sebatian perantaraan tindak balas ini - 3-fosfogliserat, dan kumpulan amino NH 2 ditambah daripada asid glutamat. Untuk pembentukannya, vitamin B 3, B 6, B 12 dan asid folik diperlukan.

Asid amino yang terhasil diperlukan untuk pelbagai jenis proses biokimia, yang paling penting ialah:

• sintesis protein, termasuk tisu otak;
• pembentukan asid amino lain: sistein, glisin, triptofan, metionin;
• pembentukan molekul DNA dan RNA;
• sintesis asid lemak yang kita perlukan;
• sintesis lemak fosfolipid kompleks - unsur penting membran sel yang melaksanakan fungsi pengangkutan penting dalam metabolisme selular;
• pengeluaran glukosa semasa kekurangannya dalam sel - sumbangan serin kepadamembekalkan keperluan tenaga badan ;
• penghasilan antibodi dan imunoglobulin yang diperlukan untukfungsi normal sistem imun ;
• penyertaan dalam pengeluaran nukleotida, koenzim, kreatin dan fosfat kreatin;
• pembentukan enzim - peptidases serine, yang merupakan pemangkin dalam pelbagai proses biokimia;
• sintesis hemoglobin, purin dan pirimidin, kolin, etanolamin dan banyak sebatian lain.

Seperti yang kita lihat, serine diperlukan untuk fungsi fizikal normal badan manusia. Tetapi asid amino ini juga amat penting untuk aktiviti neuropsychic kita, untuk fungsi otak. Hakikatnya, sebagai sebahagian daripada sel saraf, ia bertindak sebagai pengawal selia isyarat saraf, neuromodulator; juga merupakan pelindung saraf, sebagai melindungi neuron, sebahagian daripada sarung myelin gentian saraf. Selain itu, serine menjejaskan pengeluaran serotonin, digelar hormon keseronokan untuknya kesan peningkatan mood.

Perlu diperhatikan sifat berkaitan asid amino serin dan glisin, mampu berubah menjadi satu sama lain. Fungsi mereka juga serupa, jadi ia dianggap boleh ditukar ganti dan asid aminokarboksilik.

Aplikasi serine
dalam bidang perubatan

Kepelbagaian fungsi asid amino yang dimaksudkan dalam tubuh manusia menentukan watak aplikasi serine dalam bidang perubatan.

Sifat biokimia membolehkan ia digunakan untuk pembetulan proses metabolik: dalam kombinasi dengan ubat lain ia ditetapkan untuk kekurangan tenaga protein, diet rendah kalori; di anemia yang disebabkan oleh kekurangan hemoglobin. Ia juga ditetapkan untuk meningkatkan imuniti, merawat tuberkulosis, penyakit yang bersifat berjangkit, sistem kencing, saluran gastrousus, dan untuk penjanaan semula kulit, tisu penghubung dan tulang yang lebih baik.

Dalam psikoneurologi, serine digunakan berkaitan dengan kesan pengawalseliaannya pada neuron sebagai nootropik, iaitu, perangsang otak. Serine membantu mengurangkan gejala skizofrenia, penyakit Parkinson dan, menurut beberapa saintis, Alzheimer. Dia melemahkan seperti itu manifestasi gangguan tekanan selepas trauma seperti kemurungan, kebimbangan, ketakutan untuk keluar ke dalam masyarakat, dll. Pengaktifan fungsi kognitif ingatan, perhatian, kecerdasan, termasuk pada orang yang lebih tua, juga boleh menjadi tujuan menetapkan ubat ini. Pada tinggi tekanan fizikal dan psiko-emosi Pentadbiran profilaksis serine adalah mungkin. Di samping itu, ia meningkatkan kesan perubatan ubat lain.

Antibiotik berasaskan serine azaserine, mempunyai kesan antitumor, dan sikloserin, digunakan untuk batuk kering, jangkitan saluran kencing, dan beberapa penyakit mikobakteria.

Antara sifat-sifat asid amino ini, perlu diperhatikan keupayaannya menjadikan kulit lebih anjal dan menarik, melembapkannya, mengekalkan kelembapan di dalamnya, oleh itu serine disertakan dalam pelbagai krim dan gel kosmetik.

Permohonanserine
Dalam sukan

Bersama-sama dengan asid amino lain, penggunaan Serina dalam sukan. Ciri-ciri bertenaga dan metaboliknya membantu atlit pulih dengan lebih baik selepas beban latihan yang melelahkan, mendapat rangsangan kekuatan untuk ujian sukan yang akan datang.

Serine mempromosikan:

• pendidikan danpenyerapan creatine – bahan yang memainkan peranan utama dalam pembinaan otot;
• mewujudkan rizab tenaga dalam hati dan otot, kerana ia membantu untuk mendepositkan glikogen di dalamnya;
• penukaran glikogen kepada glukosa- tenaga yang paling penting bahan api senaman;
• normalisasi tahap hormon kortisol, yang mempunyai kesan merosakkan pada tisu otot;
• metabolisme lipid aktif, termasuk meningkatkan pembakaran lemak apa yang membantu mengekalkan berat badan yang optimum dan, ditambah dengan pembinaan otot, – tokoh olahragawan;
• melegakan kesakitan semula jadi;
• penyerapan lebih lengkap vitamin dan nutrien lain.

Kita tidak seharusnya melupakan tahap pendedahan atlet yang tinggi kepada tekanan dan beban psiko-emosi (terutamanya dalam tempoh pra-persaingan dan persaingan). Di sinilah ubat neuromodulator boleh datang untuk menyelamatkan. sifat serine.

Mengapa mereka berbahaya?defisit dan lebihan
serine dalam badan ?

Serine, seperti semua asid amino bukan penting, mampu disintesis dalam badan mengikut keperluan badan. Pemakanan yang seimbang dan kehadiran jumlah vitamin B 3, B 6, B 12, serta asid folik yang mencukupi adalah faktor yang diperlukan untuk pengeluaran optimum sebatian ini. Kekurangan dan lebihan ia jarang berlaku. Salah satu punca kekurangan serine dalam organisma– gangguan metabolik keturunan (kongenital) yang tidak membenarkan pengeluaran bahan ini; satu lagi adalah perkembangan yang tidak sekata pada zaman kanak-kanak, menyebabkan ketidakseimbangan dalam proses metabolik. Kandungan rendah makanan yang mengandungi serine dalam diet boleh menyebabkan kekurangannya, terutamanya dengan kos tenaga yang tinggi (tekanan mental dan fizikal).

Kekurangan serine akan mendapati diri mereka mengalami kemurungan, keletihan kronik, gangguan tidur, sistem imun yang lemah, penurunan dalam prestasi mental dan fizikal dan, kemerosotan dalam penghantaran impuls saraf, penyelewengan psikomotor, sawan, gangguan mental sehingga penyakit Alzheimer.

Tidak kurang bahayanya lebihan serine. Gangguan gastrousus, sakit kepala, loya dan gangguan tidur adalah simptom yang paling tidak berbahaya di sini. Dos berlebihan serine penuh dengan kemunculan alahan, peningkatan paras hemoglobin dan glukosa dalam darah, hiperaktif, penurunan tahap adrenalin, penurunan imuniti, dan pembentukan tumor. Bukan kebetulan bahawa bahan ini mempunyai reputasi sebagai asid amino yang menyebabkan kegilaan. Dos besar bahan ini mempunyai kesan toksik pada neuron, menyebabkan gangguan neuropsikiatri.

Kontraindikasi untuk mengambil serine sebagai sebahagian daripada makanan tambahan terpakai kepada wanita hamil dan menyusu. Intoleransi individu, epilepsi dan alkoholisme, kegagalan jantung juga boleh menjadi kontraindikasi. Untuk beberapa gangguan neuropsychic dan patologi, untuk penyakit buah pinggang, dan pada zaman kanak-kanak, serine hanya boleh diresepkan oleh doktor untuk tujuan perubatan, dalam dos yang ditetapkan dengan ketat.

Menurut ramai pakar, peratusan orang yang merasakan keperluan untuk pengambilan tambahan asid amino ini adalah kecil. Jika anda menganggap diri anda berada dalam kategori ini, maka dalam apa jua keadaan anda tidak boleh melebihi dos yang ditunjukkan dalam arahan untuk menggunakan suplemen pemakanan tertentu.

Kandungan Serine
dalam makanan

Asid amino yang dimaksudkan terdapat dalam kedua-dua produk haiwan dan tumbuhan. Jangan lupa bahawa untuk penyerapan yang berjaya, mikroflora usus yang sihat dan tahap vitamin B dan asid folik yang mencukupi dalam badan adalah perlu.

tinggikandungan serin mencatatkan:

• dalam keju
• produk tenusu
• daging lembu
• ayam
• telur
• ikan.

Vegetarian bolehdapatkan serine daripada:

• biji labu
• biji bunga matahari
• kacang
• kekacang
• kacang polong
• kekacang
• lentil
• oatmeal
• barli mutiara
• soba
• jagung
• pucuk Brussels
• bawang putih
• dill
• pasli dan tumbuhan lain.

Jawapan kepada soalan itu ialah berapa banyak serine setiap hari perlu diambil bergantung pada metabolisme setiap orang individu, aktiviti mental dan fizikalnya, kehadiran tanda-tanda atau kontraindikasi untuk penggunaannya dan keadaan lain (kehalusan ini dilindungi di atas). Purata Dos serine yang disyorkan setiap hari ialah 3 gram (dos maksimum, untuk keperluan tinggi – 30 gram). Adalah lebih berkesan untuk mengambil makanan tambahan di antara waktu makan, ini akan membantu mengelakkan peningkatan paras gula dalam darah.

Dalam ubat-ubatan atau makanan tambahan, serine boleh digabungkan dengan bahan perubatan lain, zat besi dan asid amino. Ubat farmakologi, mengandungi serine, boleh didapati dalam tablet, kapsul dan ampul untuk pentadbiran intravena. Kesan sampingan dalam bentuk manifestasi alahan dan gangguan gastrousus berkemungkinan besar apabila mengambil pil.

D-serine ialah asid amino yang memainkan peranan penting dalam perkembangan fungsi kognitif dan membantu melawan gejala skizofrenia.

maklumat asas

D-serine ialah asid amino yang terdapat dalam sel otak. Sebagai derivatif glisin, D-serine adalah neuromodulator, iaitu, ia mengawal aktiviti neuron. Mengambil D-serine membantu memulihkan fungsi kognitif yang berkurangan. Ubat ini juga membantu merawat penyakit yang berkaitan dengan penurunan isyarat N-methyl-D-aspartate (NMDA), seperti ketagihan kokain dan skizofrenia. Prinsip tindakan D-serine pada skizofrenia telah dikaji dengan baik oleh saintis, tetapi walaupun janji ubat itu, ia tidak boleh dipanggil ubat yang boleh dipercayai, kerana D-serine tidak selalu memasuki darah selepas pentadbiran. Sarcosine dalam kes ini dianggap sebagai alternatif yang lebih dipercayai. D-serine ialah agonis bersama reseptor NDMA, iaitu, ia meningkatkan kesan sebatian kimia lain (khususnya, glutamat dan N-metil-D-aspartat) yang berkaitan dengan reseptor ini. D-serine sering dikelaskan sebagai nootropik.

Maklumat penting

Jangan dikelirukan dengan: glisin atau sarkosin (prinsip tindakan yang serupa), fosfatidilserin (fosfolipid yang mengandungi L-serine) Kelas bahan:

Dadah nootropik

Makanan tambahan asid amino

D-serine: arahan untuk digunakan

Kajian D-serine biasanya menggunakan dos 30 mg/kg berat badan. Oleh itu, bagi seseorang dengan berat 150-200 paun, dos standard dianggap sebagai 2,045 - 2,727 mg (dos efektif minimum yang diperlukan untuk meningkatkan fungsi kognitif pada orang yang menderita pelbagai penyakit). Mengikut data awal, menggandakan atau empat kali ganda dos standard kepada 60 mg/kg dan 120 mg/kg, masing-masing, meningkatkan sifat berfaedah ubat dalam rawatan skizofrenia.

Sumber dan struktur

Sumber

Seperti yang diketahui, D-serine ialah neuromodulator yang disintesis di dalam sel glial, di mana ia mengawal penghantaran impuls antara neuron, sambil menjadi asid amino D-isomer aktif secara biologi pertama dalam tubuh manusia (diikuti oleh asid D-aspartik) . Sebagai produk sel glial, D-serine mempunyai nama lain: glio-transmitter atau glio-modulator. D-serine ialah ligan endogen yang berlaku di tapak pengikatan glisin dan reseptor NMDA, dan walaupun nama "glisin" D-serine, saintis tidak tahu yang mana antara dua ligan itu mempunyai nilai biologi yang lebih besar dalam organisma hidup; In vitro, D-serine mempunyai potensi pengikatan yang sama seperti glisin, tetapi isyaratnya lebih kuat (mungkin disebabkan oleh tempoh tindakan D-serine yang lebih lama) dan kepekatan aktif ialah 1 µM. Selain itu, tindakan D-serine disetempatkan dalam reseptor NMDA sinoptik, manakala glisin adalah agonis pada tahap ekstra sinoptik; saintis tidak mengecualikan kemungkinan bahawa yang terakhir mungkin mempunyai kesan eksitotoksik (yang sejak dahulu lagi dikaitkan dengan reseptor sinoptik tambahan, kerana kehadiran subkumpulan N2B di dalamnya, manakala subkumpulan N2A mendominasi reseptor sinoptik). D-serine ialah neuromodulator yang dirembeskan oleh sel penyokong sistem saraf (sel glial) untuk mengawal penghantaran impuls antara neuron. Ia adalah ligan endogen di tapak pengikatan glisin dan reseptor NMDA. Oleh kerana D-serine bukan komponen diet standard, ia biasanya diperoleh daripada glisin pemakanan (asid amino).

Nilai biologi

L-serine (asid amino diet) dirasmikan kepada D-serine oleh enzim serine racemase yang terdapat dalam neuron dan sel glial, walaupun secara amnya kepekatan serine racemase paling tinggi dalam sel glial, atau astrocytes, terutamanya dalam sel forebrain ; peningkatan ekspresi enzim ini dikaitkan dengan penyetempatan D-serine. Kadar sintesis D-serine (dengan penyertaan serine racemase) bergantung kepada faktor ATP dan magnesium yang disertakan, manakala kalsium mempercepatkan sintesis, dan glisin dan asid L-aspartik menyekatnya. Apabila reseptor AMPA diaktifkan kerana interaksi protein reseptor glutamat (GRIP) dengan serine racemase, kepekatan D-serine dalam darah meningkat 5 kali ganda. Kesimpulannya, perlu diingatkan bahawa enzim ini tidak khusus untuk tindak balas ini, kerana ia juga terlibat dalam penukaran L-serine kepada piruvat (3:1, berhubung dengan sintesis D-serine) dan ammonia. Dalam kebanyakan kes, sintesis D-serine berlaku di dalam astrocytes (kadangkala neuron), dengan penyertaan enzim serine racemase yang terkandung dalam L-serine. Enzim d-amino acid oxidase (DAAO), yang terdapat secara eksklusif dalam astrocytes, menggalakkan pemecahan D-serine. Kepekatan D-serine adalah berkadar songsang dengan ekspresi/aktiviti enzim ini, dengan penyingkiran tahap D-serine di semua kawasan otak yang dikaji meningkat. D-serine mampu menukar kembali kepada L-serine (juga dengan penyertaan enzim serine racemase), tetapi pertalian (pengikatan reseptor kepada ligan) dalam tindak balas ini adalah lebih rendah daripada sebaliknya. Mekanisme utama pembelahan D-serine boleh dipanggil pengumpulan semula dalam astrosit diikuti oleh belahan dengan penyertaan enzim DAAO (laluan utama) atau penukaran terbalik kepada L-serine (laluan kecil).

Glisinergik lain

Bercakap tentang mengurangkan gejala skizofrenia, mengambil 30 mg/kg D-serine membantu mengurangkan gejala penyakit ini sebanyak 17-30%, manakala kesan ubat boleh dibandingkan dengan kesan pengambilan 800 mg/kg glisin di bawah keadaan yang sama, tetapi saintis mencadangkan bahawa D -serine lebih berkesan (setiap 1 kg berat badan). Satu eksperimen di mana peserta mengambil D-serine dan sarkosin dalam dos yang sama (2,000 mg) setiap hari selama 6 minggu menunjukkan bahawa kesan yang pertama tidak jauh berbeza daripada kesan plasebo, manakala sarkosin didapati lebih berkesan. Trend ini diperhatikan dalam semua eksperimen di mana kesan sarkosin dibandingkan dengan kesan D-serine pada dos yang sama; Sarcosine adalah lebih berkesan dalam memerangi gejala skizofrenia. Walaupun fakta bahawa D-serine lebih baik daripada glisin dalam kecekapan (pada tahap isyarat yang sama, dalam kajian yang sama), ia, menurut beberapa data, lebih rendah daripada sarkosin (perencat pengangkutan glisin).

Farmakologi

Serum darah

Seperti yang dicatat oleh saintis, selepas mengambil 30-120 mg/kg D-serine (oleh skizofrenia), kepekatannya dalam serum meningkat, mencapai maksimum selepas 1-2 jam (Tmax = 1-2 jam, Cmax = 120.6+/-34 , 6nmol/ml pada 30mg/kg, Cmax = 272.3+/-62nmol/ml pada 60mg/kg dan Cmax = 530.3+/-266.8nmol/ml pada 120mg/kg). D-serine mencapai kepekatan darah puncak 1-2 jam selepas pemberian oral, dengan tindak balas dos linear (dos oral tertinggi yang diuji ialah 120 mg/kg). Satu eksperimen yang melibatkan penghidap penyakit Parkinson yang mengambil D-serine (30mg/kg) setiap hari selama 6 minggu menunjukkan bahawa paras D-serine serum mereka meningkat daripada kurang daripada 10µM kepada 120.0+/-52. 4µm; Kesan yang sama diperhatikan pada orang yang mengalami tekanan selepas trauma: apabila mengambil dos oral D-serine yang sama, paras serumnya meningkat 10 kali ganda dan berjumlah 146 +/- 126.26 µM. Apabila ubat diambil secara lisan oleh skizofrenia selama 4 minggu (pada dos yang sama 30 mg/kg), kepekatan serumnya meningkat daripada 102.0+/-30.6 nmol/ml kepada 226.8+/-72.8 nmol/ml (sebanyak 122%). , bergantung kepada dos (30-120 mg/kg). Tahap serum D-serine awal meningkat selepas dos, dengan beberapa saintis melaporkan bahawa dos 30 mg/kg menghasilkan peningkatan 10 kali ganda dalam kepekatan D-serine serum dalam subjek yang sihat dan peningkatan sedikit dalam skizofrenia. Pengambilan D-serine tidak menjejaskan kepekatan serum glisin, glutamat, alanin dan L-serine. Pengambilan D-serine juga tidak mempunyai kesan ketara ke atas kepekatan serum asid amino lain yang terlibat dalam metabolisme serin.

Sistem saraf

Kepekatan D-serine dalam otak berbeza-beza dalam julat 66+/-41nmoll/g fresh weight atau 2.18+/-0.12nmol/mg, iaitu kira-kira 10-15% daripada jumlah bekalan serine dalam badan ( L-serine lebih banyak). Tahap D-serine sangat tinggi dalam korteks prefrontal dan parietal dan sedikit lebih rendah di cerebellum dan saraf tunjang. Separuh hayat (dari otak) D-serine ialah 16 jam, dengan dos serendah 58 mg/kg (dalam tikus) menyebabkan peningkatan kepekatan serum ubat. Dalam satu eksperimen, D-serine dikesan dalam cecair serebrospinal kawalan (2.72+/-0.32µM), serta pada orang yang mengalami neuralgia postherpetic (1.85+/-0.21µM) dan osteoarthritis degeneratif (3 .97+/- 0.44 µM), manakala kepekatan serum D-serine dalam skizofrenia adalah lebih rendah daripada kumpulan kawalan (nilai purata ialah 1.26 µM berbanding 1.43 µM; walaupun perbezaannya tidak ketara), tetapi paras serum mereka adalah lebih tinggi L-serine ( 22.8+/-8.01µM lwn. 18.2+/-4.78µM), serta nisbah antara L-serine dan D-serine. D-serine terdapat dalam cecair serebrospinal (kepekatan lebih rendah daripada serum) dan dalam otak (separuh hayat lebih lama daripada serum D-serine). Pentadbiran kronik D-serine meningkatkan tahap L-serine dalam korteks serebrum tikus.

Neurologi

Piawaian dan pengedaran

D-serine, bersama-sama dengan glutamat, dianggap terdapat dalam neuron dan astrocytes kerana pembebasannya berlaku di bawah rangsangan yang sama yang membebaskan glutamat; Di samping itu, D-serine terdapat dalam neuron yang mengandungi protein pengangkut glutamat. Kolokalisasi dan pembebasan D-serine seperti ini boleh diperhatikan dalam semua tindak balas yang melibatkan glutamat dan glisin. D-serine berkemungkinan dilepaskan daripada neuron bersama-sama dengan glutamat, selepas itu ia mengaktifkan reseptor NDMA yang terletak di tapak yang jauh (salah satunya memerlukan glisin atau serin), yang merupakan syarat tambahan untuk tindak balas ini. Selepas D-serine dilepaskan daripada neuron, sebahagian daripadanya memasuki sinaps. D-serine dianggap sebagai penghantar glial dan neuro-modulator yang kemudiannya dibebaskan daripada sel glial. Menurut saintis, pembebasan D-serine adalah proses eksositosis vesikular (kerana vesikelnya terdapat dalam tisu saraf). Vesikel sinoptik mengekspresikan bersama glisin, glutamat dan GABA (tetapi bukan D-serine), manakala D-serine mempunyai "simpanan" vesikularnya sendiri; sebagai tambahan kepada vesikular, terdapat cara lain untuk melepaskan D-serine dari sel glial, kerana pengangkut Asc-1 dan TRPA1 juga terlibat dalam tindak balas ini (yang pertama menyediakan pengangkutan langsung D-serine, yang kedua - kemasukan kalsium ke dalam sel), dan perencatan penyimpanan vesikular tidak mengganggu pembebasan D-serine. Pembebasan D-serine daripada astrocytes adalah syarat yang diperlukan untuk berlakunya proses yang berkaitan dengan aktiviti NDMA (penyingkiran astrocytes dari kultur hippocampal mengganggu potentiasi jangka panjang mereka, yang dikompensasikan oleh D-serine). Pembebasan D-serine daripada astrocytes (sel glial) adalah mod dominan pembebasan D-serine dalam otak (neuron melepaskannya dalam kuantiti yang lebih kecil), mekanisme yang tidak difahami dengan baik sehingga kini. Walau bagaimanapun, proses ini diperlukan untuk penjanaan isyarat glutaminergik. Seperti yang diperhatikan oleh saintis, nitric oxide (NO) mengganggu aktiviti serine racemase, sambil meningkatkan aktiviti DAAO, yang memberi kesan negatif kepada kepekatan D-serine dalam darah (D-serine, seterusnya, juga mengganggu aktiviti NO, menghalang enzim sintasenya (NOS )). Para saintis memanggil maklum balas negatif ini kerana apabila reseptor NMDA diaktifkan, nitric oxide synthase (NOS) diaktifkan dan tahap NO dalam darah meningkat. Metabolisme nitrik oksida, yang dikaitkan dengan penghasilan isyarat glutaminergik, mengganggu sintesis D-serine dan peningkatan seterusnya isyaratnya. Para saintis telah menyatakan bahawa suntikan periferi D-serine (50 mg/kg) kepada tikus menyebabkan peningkatan tahap D-serine dalam hippocampus daripada 96.9 nmol/g kepada 159.4 nmol/g (sebanyak 64.5%), yang meningkatkan daya ingatan. . Suntikan ini tidak mempunyai kesan ke atas kepekatan glutamat dan L-serine. Adalah diketahui bahawa kepekatan D-serine dalam hippocampus meningkat apabila ia memasuki peredaran sistemik, menunjukkan bahawa D-serine melintasi penghalang darah-otak. Walaupun glisin adalah agonis utama pada antara muka antara glisin dan reseptor NMDA dalam saraf tunjang dan otak posterior, tindakan D-serine tertumpu di otak anterior dengan tahap ekspresi racemase serine yang lebih tinggi (yang merangsang sintesis D). -serine ) dan mengangkut protein yang memindahkan glisin kepada astrosit. Para saintis mengukur kepekatan D-serine di bahagian otak yang berlainan dan membuat kesimpulan bahawa ia adalah tertinggi di bahagian hadapan otak, yang dikaitkan dengan peningkatan ekspresi reseptor NMDA di kawasan ini. Oleh itu, D-serine nampaknya mempunyai aktiviti biologi yang lebih besar di otak anterior daripada glisin.

Penjanaan isyarat glutaminergik

Banyak mekanisme D-serine adalah sama dengan glisin, dalam erti kata D-serine dapat melekat pada reseptor NMDA (subkumpulan NR1, kerana NR2 mengikat glutamat dan mana-mana reseptor NMDA pada dasarnya adalah polimer empat unit yang mengandungi dua daripada setiap subkumpulan ini) di tapak pengikatan glisin, yang memudahkan laluan isyarat melalui reseptor NMDA (pada mulanya, pembentukan isyarat glutaminergik dikaitkan dengan aktiviti glutamat dan agonis lain). Tidak seperti glisin, D-serine mempunyai kecekapan dan aktiviti yang lebih besar dalam kepekatan rendah 1 µM (glisin - 10 µM), yang mungkin tiada kaitan dengan kesannya pada reseptor itu sendiri (kesan kedua-duanya dalam kes ini adalah serupa), tetapi ia mungkin Ini disebabkan oleh fakta bahawa pengambilan semula serina oleh sel glial berlaku kurang sengit daripada pengambilan semula glisin. Seperti glisin (atau mana-mana pengaktif tapak pengikat glisin), peningkatan kepekatan D-serine pada sinaps sentiasa disertai dengan peningkatan isyarat NMDAergik, yang, menurut saintis, dikaitkan dengan aktiviti D-serine pada pengikatan glisin. tapak, memperlahankan tindak balas ini. Di sesetengah kawasan otak, seperti hippocampus, talamus, korteks homogenetik dan batang otak, retina, tapak pengikat glisin tidak terisi dan oleh itu bertindak balas kepada kemasukan tambahan glisin atau D-serine. D-serine, seperti glisin, adalah ligan untuk reseptor NMDA di tapak pengikatan glisin dan mempunyai keupayaan untuk meningkatkan isyarat glutaminergik yang melalui reseptor ini. Kedua-dua ligan berkesan pada tahap reseptor, tetapi D-serine mempunyai aktiviti biologi yang lebih besar dan secara amnya lebih berkesan daripada glisin. D-serine (IC50 = 3.7+/-0.1µM) mampu menghalang reseptor AMPA (diaktifkan oleh asid kainik). L-serine tidak mempunyai sifat ini, dan kepekatan D-serine yang dilaporkan sebelum ini adalah terlalu tinggi untuk membuat kesimpulan. Walaupun keupayaan untuk menyekat reseptor AMPA, kepekatan D-serine yang diperlukan untuk ini adalah terlalu tinggi untuk tindak balas ini menarik dari sudut pandangan praktikal. Bagi excitotoxicity (disebabkan oleh glutamat), kedua-dua D-serine dan glycine meningkatkannya (ED50 = 47 µM dan 27 µM, masing-masing; kedua-dua dos adalah 50-100 kali lebih tinggi daripada dos yang diperlukan untuk mengaktifkan tapak pengikatan glisin pada reseptor NMDA. Meningkat. excitotoxicity dikawal oleh reseptor NMDA, yang seterusnya mencetuskan reseptor glisinergic.Oleh kerana GABA (melalui reseptor GABAA) juga meningkatkan excitotoxicity (disebabkan oleh NMDA), saintis telah membuat kesimpulan bahawa tindak balas ini adalah disebabkan oleh kemasukan klorin ke dalam neuron. Terlalu banyak isyarat yang melalui reseptor glisinergik menyumbang kepada peningkatan ketoksikan (disebabkan oleh aktiviti NMDA), walaupun ini memerlukan kepekatan D-serine yang lebih tinggi daripada pengaktifan reseptor NMDA. Para saintis meragui sama ada tindak balas ini menarik dari sudut pandangan praktikal.

Pembentukan isyarat glisinergik

Pengambilan D-serine menggalakkan pembentukan isyarat glisinergik. Kajian perbandingan isyarat glisinergik kedua-dua asid amino menunjukkan bahawa isyarat glisin adalah lebih berkuasa daripada D-serine, seperti yang dinilai oleh kepekatan berkesan yang lebih rendah daripada bekas EC50 (27 µM vs 47 µM). Protein pengangkutan yang bertanggungjawab untuk kemasukan semula glisin (pengangkut-1 dan 2), serta alanine-serine-cysteine ​​​​transporter-1 (AscT1) yang lebih biasa, adalah perantara tindakan kedua-dua serin dan glisin (kedua-dua isomer. ). Oleh itu, kedua-duanya terdedah kepada sarkosin. D-serine juga menghantar beberapa isyarat kepada reseptor glisinergik (menggunakan pengangkut yang sama seperti glisin).

Pengoksidaan

Dalam eksperimen, D-serine sering digunakan untuk merangsang proses oksidatif, dengan latar belakang peningkatan aktiviti reseptor NMDA, menyebabkan kemasukan aktif kalsium dengan kerosakan oksidatif berikutnya, yang dikaitkan dengan hiperexcitation reseptor (D-serine); tindak balas ini berlaku di luar organisma hidup dan dalam organisma hidup (50-200 mg/kg D-serine dalam tikus), dalam bentuk yang lebih lemah - di bawah pengaruh COX-2. Ekspresi COX-2 cenderung meningkat sebagai tindak balas kepada tekanan yang menyebabkan hiperexcitation NMDA (iskemia, kecederaan otak traumatik, dan penyakit Alzheimer), dan kerana pengaktifan reseptor ini mengantara sintesis spesies oksigen reaktif, perencat COX-2 dianggap melindungi neuron. daripada kesan toksik NDMA. Walaupun saintis percaya mekanisme ini dicetuskan dalam patologi tertentu seperti penyakit Alzheimer, hubungan antara suplemen D-serine dan kerosakan sel oksidatif belum terbukti. Dos yang tinggi atau penyalahgunaan D-serine boleh menyebabkan kerosakan oksidatif pada sel (isyarat NMDA yang berlebihan membawa kepada excitotoxicity) dan over-metabolisme D-serine juga dianggap memainkan peranan dalam sesetengah penyakit. Kesan pengambilan D-serine (dalam bentuk suplemen makanan) belum ditubuhkan dengan tepat, tetapi lebihan kecil dos standard penuh dengan kerosakan oksidatif pada sel.

Daya ingatan dan pembelajaran

Adalah diketahui bahawa isyarat glutaminergik menyumbang kepada peningkatan ingatan, kerana apabila reseptor NMDA diaktifkan, kemasukan aktif kalsium berlaku dan kinase yang bergantung kepada calmodulin (CaMK) dan protein pengikat cAMP (elemen tindak balas cAMP) digerakkan, yang tindakannya bertujuan untuk memastikan potensiasi jangka panjang penghantaran sinaptik (LTP), yang merupakan asas tindak balas kimia ingatan, dan pengukuhan isyarat NMDA (khususnya, melalui subkumpulan NR2B) meningkatkan memori LTP (mekanisme yang serupa juga merupakan ciri magnesium. L-threonate). Oleh kerana keupayaan D-serine untuk meningkatkan isyarat yang tiba di reseptor NMDA (sebanyak 52+/-16% pada kepekatan 1 µM dan peningkatan tindakan pada kepekatan sehingga 30 µM), daya majunya dalam tindak balas ini dan kerentanan sel hippocampal kepada rangsangan (D-serine), Adalah dipercayai bahawa pengambilan D-serine membantu meningkatkan daya ingatan dan membangunkan keupayaan pembelajaran. Secara semula jadi, terdapat satu lagi fenomena menarik yang dipanggil kemurungan jangka panjang atau kelemahan hubungan sinaptik (LTD; bukan antonim LTP), di mana keplastikan sinaps berubah dan mempunyai kesan tidak langsung pada LTP; suntikan 600-1000 mg/kg D-serine, menurut kajian makmal, meningkatkan magnitud LTD pada kepekatan 5 μm (dari kawalan 19.3% kepada 58.3%), manakala kepekatan 3 μm dan 10 μm D-serine adalah kurang berkesan. Jelas sekali, kesan pengawalseliaan D-serine berhubung dengan kemurungan yang berpanjangan dikaitkan dengan sifat glutaminergiknya, manakala terhadap latar belakang LTD, astrocytes menghasilkan lebih banyak D-serine. D-serine, dengan latar belakang meningkatkan neurotransmisi glutaminergic dengan bantuan reseptor NMDA (kerana D-serine dapat mengaktifkan tapak pengikat glisin), memainkan peranan penting dalam proses hafalan. Proses penuaan badan, yang dikaitkan dengan kawasan hippocampal, dicirikan oleh penurunan keplastikan neuron terhadap latar belakang aktiviti kalsium, yang, menurut saintis, disebabkan oleh laluan isyarat melalui reseptor glutaminergik yang lemah (khususnya). , NMDA). Disebabkan oleh penurunan tahap D-serine dalam otak semasa penuaan (yang mungkin disebabkan oleh penurunan kepekatan enzim serine racemase) dan kegagalan teori sebelumnya (bahawa penurunan ekspresi reseptor NMDA tidak memainkan sebarang peranan semasa penuaan. , kerana, dengan sendirinya tidak menyebabkan penurunan kebolehan kognitif), saintis percaya bahawa penurunan dalam aktiviti D-serine di tapak pengikatan glisinergic reseptor NMDA menyumbang kepada penurunan fungsi kognitif dengan usia (disebabkan oleh penerimaan isyarat yang lebih sedikit pada reseptor NMDA dan, akibatnya, keplastikan sinaptik berkurangan). Kajian lanjut dalam bidang ini menunjukkan bahawa mengambil D-serine menghentikan proses kemerosotan ingatan selanjutnya akibat penuaan dan bertanggungjawab untuk keplastikan sinaps. Semasa penuaan, sintesis D-serine menjadi perlahan (sebab yang tepat tidak diketahui), menyebabkan lebih sedikit isyarat dihantar ke reseptor NMDA, yang menyumbang kepada penurunan fungsi kognitif yang berkaitan dengan usia. Jika kita bercakap tentang penyelidikan dalam bidang ini, tidaklah salah untuk menyebut percubaan dengan tikus (sihat), yang diberi 50 mg/kg D-serine setiap hari, akibatnya ingatan mereka bertambah baik (kedua-duanya selepas mengambil dos pertama dan dengan dos berulang) . Keberkesanan 50mg/kg D-serine boleh dibandingkan dengan kesan 20mg/kg D-cycloserine, yang diketahui dapat meningkatkan fungsi kognitif. Mengambil D-serine 30 minit selepas selesai bersenam membantu membangunkan ingatan jangka panjang. Tetapi apabila diambil 6 jam selepas latihan, ubat itu tidak berkesan dalam hal ini. Mengambil D-serine mengurangkan gejala amnesia yang disebabkan oleh sel MK-801. Kemungkinan suplemen D-serine meningkatkan daya ingatan pada tikus yang sihat, tetapi dalam semua eksperimen D-serine diambil sama ada dalam bentuk suntikan atau dalam dos yang sangat tinggi (walaupun setara manusia 50mg/kg dianggap sebagai dos yang agak sederhana. sebanyak 3mg/kg). Satu percubaan pada orang dewasa yang sihat yang mengambil satu dos 2.1g D-serine (2 jam sebelum ujian kognitif) menunjukkan bahawa mereka telah meningkatkan kewaspadaan dan ingatan kerja lisan pada Ujian Perhatian Dinamik (CPT).-IP); Subjek juga menambah baik keputusan mereka pada ujian jujukan digit ke hadapan, tetapi perkara yang sama tidak boleh dikatakan untuk ujian jujukan digit terbalik. Suplemen D-serine menghasilkan peningkatan sederhana dalam fungsi kognitif pada orang dewasa yang sihat.

Kemurungan

Sintesis berlebihan genetik D-serine dengan pentadbiran jangka panjang (58 mg/kg selama 5 minggu) mempunyai sifat antidepresan (pada tikus yang pada mulanya sihat). D-serine mempunyai kesan antidepresan yang lemah yang memerlukan kajian lanjut.

Penyakit Alzheimer dan marasmus

Dalam badan pesakit dengan sindrom Alzheimer, neurotransmisi, pengantara yang merupakan reseptor NMDA, terganggu, yang membawa kepada kehilangan ingatan, dan sinaps berhenti terbentuk, seperti yang dibuktikan oleh penyelewengan tingkah laku. Tidak seperti skizofrenia, pada pesakit dengan sindrom Alzheimer semua isyarat sangat dipertingkatkan, kerana peptida beta-amyloid menggalakkan pengumpulan glutamat dan D-serine pada sinaps, yang kedua-duanya menggalakkan pembebasan peptida ini dari sana, sambil pada masa yang sama merangsang sintesis serine racemase; semua faktor ini membawa kepada perkembangan excitotoxicity (peningkatan isyarat glutaminergik menyebabkan kerosakan sel). Tahap D-serine pada pesakit dengan sindrom Alzheimer kekal hampir tidak berubah berbanding dengan kawalan. D-serine (terhadap latar belakang pigmentasi beta-amyloid) boleh memburukkan lagi perkembangan patologi Alzheimer.

Skizofrenia

Adalah dipercayai bahawa gejala skizofrenia (terutamanya yang negatif) dikaitkan dengan hiperfungsi glutaminergik (apabila isyarat yang lebih sedikit diterima pada reseptor glutamat), dan kaedah rawatan moden melibatkan pemulihan pengujaan glutaminergik, membayangkan pengoptimuman paras serin/glisin dalam badan (walaupun hakikatnya ia adalah priori lebih tinggi Dalam skizofrenia berbanding kawalan, simpanan D-serine berkurangan disebabkan oleh aktiviti serine racemase terjejas), kerana kemerosotan keupayaan glisin untuk melekat pada reseptor NMDA menyebabkan gejala skizofrenia yang berbahaya, yang, dalam khususnya, muncul pada tikus yang kekurangan serine racemase (atau mana-mana komponen lain yang diperlukan untuk sintesis D-serine), manakala gangguan aktiviti D-amino acid oxidase (mengganggu pecahan D-serine) mudah dihapuskan. Dan akhirnya, remisi klinikal skizofrenia disertai dengan peningkatan tahap D-serine dalam badan, tanpa mengira pengambilannya. Rawatan lain untuk skizofrenia melibatkan penggunaan AMPAkines, yang meningkatkan isyarat pada reseptor AMPA (termasuk piracetam dan aniracetam) dan secara tidak langsung mengekalkan tahap isyarat yang diperlukan melalui reseptor NMDA dengan menghalang kemasukan glisin ke dalam sel dan merangsang kesan sinoptik (sarkosin) . Peningkatan isyarat yang tiba di reseptor AMPA, mengikut definisi, menimbulkan peningkatan dalam isyarat glutaminergik, akibatnya lebihan dan magnesium (dalam kuantiti yang banyak) dikeluarkan daripada reseptor NMDA. Gejala negatif skizofrenia termasuk kebodohan emosi dan penyahsosialan, manakala halusinasi, khayalan dan pemikiran terjejas dianggap sebagai gejala "positif", dan gangguan kognitif tidak termasuk dalam mana-mana kategori ini. Mengambil D-serine mengaktifkan tapak pengikatan glisin pada reseptor NMDA dan dengan itu mengoptimumkan isyarat yang melalui reseptor ini, yang, menurut saintis, membantu mengurangkan gejala skizofrenia. Ini disahkan oleh fakta yang terbukti secara saintifik bahawa skizofrenia berlaku apabila terdapat kekurangan D-serine dalam badan (hubungan sebab-akibat pergantungan ini belum ditubuhkan). Beberapa kajian dalam bidang ini boleh dipanggil berjaya; Menurut Skala Sindrom Positif dan Negatif (PNSS), pengambilan 30 mg/kg (2.12+/-0.6 g) D-serine membantu mengurangkan gejala negatif skizofrenia sebanyak 17-30%, manakala keberkesanannya boleh dibandingkan dengan kesannya. sebanyak 800 mg/kg glisin di bawah keadaan yang sama. Kajian tentang perkembangan gejala negatif skizofrenia dari masa ke masa menunjukkan bahawa mengambil D-serine selama 2 minggu menghalang keburukan gejala ini, dan dengan kursus yang lebih lama (6 minggu), kesan ubat meningkat, dengan dos dalam julat 60-60 dianggap paling berkesan. 120 mg/kg. Mengenai gejala positif skizofrenia, pengambilan 30mg/kg (2.12+/-0.6g) D-serine selama 6 minggu menyebabkan peningkatan yang ketara, walaupun 2 dan 4 minggu dos eksperimen 60-120mg/kg D-serine masih lebih banyak. berkesan dalam kes ini daripada 30 mg/kg, dan penghapusan kedua-dua gejala negatif dan positif penyakit ini dikaitkan dengan kemasukan D-serine ke dalam serum. Eksperimen di mana skizofrenia mengambil 2,000 mg D-serine setiap hari selama 16 minggu, bersama-sama dengan ubat anti-psikotik standard, tidak menunjukkan sebarang perubahan positif yang ketara dalam pesakit ini (berbanding plasebo), walaupun pengarang eksperimen memberi amaran bahawa ini keputusan berkemungkinan besar disebabkan oleh kesan plasebo yang lebih besar; walau bagaimanapun, kesan D-serine dalam semua kes adalah tidak jauh berbeza daripada kesan plasebo, sama ada 30 mg/kg atau 2,000 mg. Kajian ini mendapati bahawa orang menjadi lebih baik selepas mengambil D-serine, tetapi tidak mencukupi untuk menjadi signifikan secara statistik, dan hubungan antara paras darah D-serine dan peningkatan dalam gejala skizofrenia menunjukkan bahawa keputusan yang tidak memuaskan daripada eksperimen ini adalah disebabkan oleh turun naik dalam tahap serum D-serine oral. D-serine berkesan mengurangkan semua jenis gejala skizofrenia (terutamanya negatif dan kognitif), tetapi dos standard yang disyorkan (30 mg/kg) menimbulkan keraguan di kalangan saintis. Ini mungkin disebabkan oleh jumlah D-serine yang berbeza memasuki darah (apabila mengambil dos yang sama), dan, menurut beberapa data, dos ubat yang lebih tinggi adalah lebih berkesan.

penyakit Parkinson

Sesetengah simptom penyakit Parkinson (hilang motivasi, pemacu, dan kereaktifan yang dimulakan/emosi) menyerupai gejala negatif skizofrenia (tidak peduli, kesan leper dan mengelak orang lain), jadi saintis mencadangkan bahawa mengambil D-serine boleh membantu memerangi gejala Penyakit Parkinson. Di samping itu, neuron dopaminergik dalam striatum terlibat dalam pengeluaran isyarat NMDA, manakala reseptor NMDA diubah pada orang yang mempunyai penyakit ini. Kajian rintis kecil yang melibatkan 13 orang dengan penyakit Parkinson yang mengambil 30 mg/kg D-serine setiap hari selama 6 minggu (dos antara 1,600-2,600 mg sehari pada akhir kajian) menunjukkan bahawa suplemen D-serine membantu mengurangkan simptom penyakit (mengikut Skala Penilaian Penyakit Parkinson Bersepadu, Skala Simpson-Angus dan Skala Penilaian Sindrom Positif dan Negatif). Kajian ini mendapati bahawa gejala penyakit menurun sebanyak 20% dalam 50-70% orang yang mengambil D-serine, tetapi hanya dalam 10-20% orang yang mengambil plasebo. Menurut data awal, D-serine membantu dalam memerangi penyakit Parkinson.

Tekanan dan Trauma

Aktiviti reseptor NMDA menyumbang kepada beberapa gejala gangguan tekanan selepas trauma (PTSD), termasuk gangguan psikiatri dan persepsi, dan kerana ketamin (antagonis NMDA) juga menyumbang kepada beberapa gejala gangguan ini, gejala ini dianggap sebagai disebabkan oleh rangsangan reseptor NMDA yang tidak mencukupi.terutama di hippocampus dan amigdala. D-cycloserine (agonis separa di tapak pengikatan glisin pada reseptor NMDA, di mana D-serine adalah agonis penuh) telah ditunjukkan dalam kajian terdahulu untuk membantu memerangi gejala PTSD (terutamanya kebas, mengelakkan orang lain, dan kebimbangan ); Kajian yang lebih terkini di mana peserta mengambil 30mg/kg D-serine setiap hari selama 6 minggu mendapati bahawa subjek mengalami pengurangan simptom seperti kebimbangan (Skala Kebimbangan Hamilton; 95% CI = 13.4–46.7%), kemurungan (Skala Kemurungan Hamilton; 95% CI = 2.0-43.3%) dan penurunan kemungkinan penyakit kardiovaskular (95% CI = 10.9-31%). Bukti awal menunjukkan bahawa mengambil D-serine boleh membantu memerangi gejala PTSD, walaupun faedah ubat dalam kes ini dipersoalkan.

Sklerosis lateral amyotrophic

Amyotrophic lateral sclerosis (ALS) pada tikus (strain mSOD1) dicirikan oleh peningkatan 50-100% dalam kepekatan D-serine dalam cecair serebrospinal, berdasarkan mana adalah mungkin untuk meramalkan tahap kerentanan neuron (dalam penetapan ALS) kepada kesan eksitotoksik NMDA. Dan walaupun peningkatan tahap D-serine menyumbang kepada perkembangan bentuk patologi ALS, menyekat enzim serine racemase menimbulkan penyakit itu sendiri (paradoks) dan, pada masa yang sama, menghalangnya daripada berkembang, jadi doktor menasihati termasuk D -serine dalam diet. Sehingga kini, kesan D-serine pada patologi dan permulaan ALS belum dikaji sepenuhnya.

Ketagihan

Ketagihan kokain diketahui menyebabkan perubahan dalam keplastikan sinaptik glutaminergik, yang merupakan prasyarat untuk tingkah laku ketagihan, yang, menurut saintis, dikaitkan dengan aktiviti reseptor NMDA (kedua-dua potensiasi penghantaran sinaptik jangka panjang (LTP) dan jangka panjang. kemurungan (LTD) dikaitkan dengannya). Seperti yang dicatat oleh saintis, pada tikus, selepas pengeluaran kokain, tahap D-serine dalam nukleus accumbens cortex (di mana ia adalah agonis bersama reseptor sinaptik) berkurangan, yang menyumbang kepada penurunan aktiviti NMDA dan keterukan pengeluaran kokain. gejala, kerana pengeraman D-serine dengan bantuan neuron reseptor ini menormalkan perubahan yang disebabkan oleh kokain dalam LTP dan LTD. Ini disahkan oleh eksperimen di mana tikus dengan ketagihan kokain diberi 10-100 mg/kg D-serine secara lisan atau 100 mg/kg melalui suntikan, akibatnya gejala tingkah laku ketagihan pada tikus ini berkurangan. Semasa kajian tentang kesan D-serine pada ujian gula pada tikus, didapati bahawa dalam kes ini terdapat sedikit manfaat daripada mengambil ubat. Ketagihan kokain dicirikan oleh perubahan dalam keplastikan sinaptik akibat perubahan dalam fungsi reseptor NMDA, manakala pada tikus selepas pengeluaran kokain, tahap D-serine dalam darah mula menurun. Menurut data awal, D-serine menghalang perkembangan ketagihan kokain.

Keselamatan dan ketoksikan

maklumat asas

Dalam eksperimen yang melibatkan orang yang mengambil 30mg/kg D-serine (jumlah 2,000mg) setiap hari untuk tempoh masa yang berbeza-beza (sehingga 6 minggu), tiada kesan sampingan diperhatikan; Perkara yang sama boleh dikatakan untuk satu lagi kajian awal di mana peserta mengambil 120 mg/kg (8,000 gabungan) D-serine setiap hari. Pemberian oral bagi dos standard D-serine tidak menyebabkan sebarang kesan sampingan yang ketara.

: Tag

Senarai literatur yang digunakan:

Martineau M, Baux G, Mothet JP. Isyarat D-serine di otak: kawan dan lawan. Trend Neurosci. (2006)

Berger AJ, Dieudonné S, Ascher P. Pengambilan Glycine mengawal penghunian tapak glisin pada reseptor NMDA sinaps pengujaan. J Neurofisiol. (1998)